Воспользуйтесь поиском по сайту:
Аугментин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Augmentin
Код ATX: J01CR02
Действующее вещество: амоксициллин + клавулановая кислота (Amoxicillin + Clavulanic acid)
Производитель: ГлаксоСмитКляйн публичная компания (GlaxoSmithKline PLC) (Великобритания)
Актуализация описания и фото: 09.11.2021
Аугментин – антибиотик широкого спектра действия, воздействующий как на грамотрицательные, так и на грамположительные бактерии.
Антибиотик выпускают в следующих формах:
В качестве активных веществ в Аугментине используется сочетание клавулановой кислоты (в виде калиевой соли) и амоксициллина (в виде натриевой соли).
1 таблетка содержит:
В состав пленочной оболочки таблеток входят: гипромеллоза, гипромеллоза (5сР), макрогол 6000, макрогол 4000, диметикон, титана диоксид.
5 мл готовой суспензии для перорального применения содержат:
1 флакон (1200 мг) раствора для внутривенного введения содержит активные вещества:
Аугментин характеризуется антибактериальным и бактерицидным действием и относится к пенициллинам из группы β-лактамов.
Амоксициллин является полусинтетическим антибиотиком широкого спектра действия, который проявляет активность по отношению ко многим грамотрицательным и грамположительным микроорганизмам. Однако амоксициллин подвержен деструкции β-лактамазами, поэтому спектр его активности не распространяется на бактерии, продуцирующие этот фермент.
Клавулановая кислота имеет структуру, родственную пенициллинам, и является ингибитором β-лактамаз, что объясняет ее способность к инактивации широкого спектра β-лактамаз, которые присутствуют у микроорганизмов, демонстрирующих резистентность к цефалоспоринам и пенициллинам. Данный активный компонент эффективно действует на плазмидные β-лактамазы, чаще всего обеспечивающие резистентность бактерий, и является неэффективным по отношению к хромосомным β-лактамазам 1 типа, не подвергающимся ингибированию клавулановой кислотой.
Включение в состав Аугментина клавулановой кислоты позволяет защитить амоксициллин от деструкции ферментами – β-лактамазами, что обеспечивает расширение антибактериального спектра данного вещества.
In vitro к сочетанию амоксициллина с клавулановой кислотой чувствительны следующие микроорганизмы:
Для следующих микроорганизмов характерна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой:
Природной устойчивостью к препарату, в состав которого входят амоксициллин и клавулановая кислота, обладают следующие бактерии:
Чувствительность возбудителя к монотерапии амоксициллином позволяет предположить аналогичную чувствительность к сочетанию амоксициллина с клавулановой кислотой.
Клавулановая кислота и амоксициллин быстро и практически на 100% всасываются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) при приеме внутрь. Абсорбция активных компонентов Аугментина считается оптимальной при поступлении препарата в организм в начале приема пищи.
Применение суспензии для перорального приема изучалось в ходе клинических исследований, в которых принимали участие здоровые добровольцы возрастом от 2 до 12 лет. Они принимали Аугментин дозировкой 125 мг/31,25 мг 5 мл натощак в 3 приема, причем суточная доза амоксициллина и клавулановой кислоты составляла соответственно 40 и 10 мг/кг. В результате эксперимента были получены следующие значения фармакокинетических параметров:
Также проводились сравнительные исследования особенностей фармакокинетики Аугментина при приеме его в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой (натощак). Результаты определения фармакокинетических параметров в зависимости от приема Аугментина, клавулановой кислоты и амоксициллина в различных дозах были следующими:
Фармакокинетика лекарственного средства также исследовалась при внутривенном болюсном введении Аугментина здоровым добровольцам. В результате были получены следующие значения фармакокинетических параметров в зависимости от дозы:
Как при пероральном приеме, так и при внутривенном введении препарата клавулановая кислота и амоксициллин в терапевтических концентрациях определяются в интерстициальной жидкости и различных тканях (в тканях брюшной полости, жировой и мышечной тканях, кожных покровах, желчном пузыре, гнойном отделяемом, желчи, перитонеальной и синовиальной жидкостях).
Оба активных компонента Аугментина слабо связываются с белками плазмы крови. Результаты исследований свидетельствуют, что степень связывания амоксициллина с белками плазмы крови составляет примерно 18%, а клавулановой кислоты – 25%. Эксперименты на животных не подтверждают кумуляцию действующих веществ в каких-либо органах.
Амоксициллин приникает в грудное молоко, в котором также определяется клавулановая кислота в следовых концентрациях. Негативные воздействия данных веществ на здоровье детей, находящихся на грудном вскармливании, кроме развития кандидоза слизистых оболочек ротовой полости, диареи и риска сенсибилизации, не выявлены.
Изучение репродуктивной функции у животных при применении амоксициллина в сочетании с клавулановой кислотой показало, что активные компоненты Аугментина проникают через плацентарный барьер, однако негативного воздействия на плод не оказывают.
От 10 до 25% принятой дозы амоксициллина экскретируется с мочой в виде пенициллоевой кислоты – метаболита, не проявляющего фармакологической активности. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется, образуя 1-амино-4 гидрокси-бутан-2-он и 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновую кислоту, и выводится через ЖКТ, с мочой, а также с выдыхаемым воздухом в форме диоксида углерода.
Амоксициллин выводится преимущественно через почки, в то время как для клавулановой кислоты характерен как почечный, так и внепочечный механизм. Приблизительно 45-65% клавулановой кислоты и около 60-70% амоксициллина выводится с мочой в неизмененном виде на протяжении первых 6 часов после приема 1 таблетки 500мг/125 мг или 250 мг/125 мг либо после однократной болюсной инъекции Аугментина дозировкой 500 мг/100 мг или 1000 мг/200 мг. Одновременное введение пробенецида ингибирует выведение амоксициллина, но не отражается на выведении клавулановой кислоты.
Согласно инструкции, Аугментин назначают при заражениях бактериального характера, вызванных микроорганизмами, проявляющими чувствительность к антибиотику:
Противопоказания к Аугментину для детей: таблетки – возраст до 12 лет и масса тела менее 40 кг; порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 400 мг/57 мг и 200 мг/28,5 мг –возраст до 3 месяцев.
В случае нарушения функции печени Аугментин следует принимать с осторожностью.
При беременности и грудном вскармливании решение о необходимости применения препарата принимает лечащий врач.
Перед назначением Аугментина рекомендуется пройти обследование на выявление чувствительности микрофлоры, вызвавшей заболевание, к данному антибиотику. Далее врач устанавливает режим дозирования с учетом возраста пациента, его веса, функции почек, а также степени тяжести заболевания.
Минимальный эффективный курс лечения – 5 дней, максимальная продолжительность терапии без корректировки клинической ситуации – 2 недели. Принимать препарат следует в начале приема пищи.
В случае необходимости первое время препарат вводится парентерально, затем может быть назначен пероральный прием.
Рекомендованные дозы при приеме таблеток Аугментин для детей старше 12 лет и взрослых:
Важно: 2 таблетки 250 мг/125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг/125 мг.
Рекомендованные дозы при приеме суспензии Аугментин:
*Низкие дозы применяют при лечении рецидивирующего тонзиллита и инфекций мягких тканей и кожи.
** Высокие дозы требуются при терапии синусита, среднего отита, инфекций суставов и костей, мочевыводящих и дыхательных путей.
Рекомендованные дозы Аугментина в форме раствора для внутривенного введения (в/в):
Аугментин следует принимать строго в назначенных врачом дозах, соблюдая предписанный режим приема.
Применение Аугментина в редких случаях может вызвать следующие (преимущественно легкие и транзиторные) побочные действия:
Очень часто применение Аугментина может стать причиной диареи у взрослых и детей, тошноты, рвоты, диспепсии (данные расстройства пищеварения можно уменьшить, если принимать препарат во время еды).
Изредка, у детей, принимавших суспензию Аугментин, может измениться окраска покровного слоя эмали зубов.
Микробиологическое воздействие препарата часто становится причиной кандидоза слизистых оболочек, в редких случаях может вызвать геморрагический и псевдомембранозный колит.
При передозировке Аугментина могут наблюдаться нарушения водно-электролитного баланса и негативные симптомы со стороны ЖКТ. Имеются сообщения о развитии амоксициллиновой кристаллурии, в отдельных случаях провоцировавшей развитие почечной недостаточности. У больных с дисфункциями почек, а также у тех, кто принимает препарат в высоких дозах, могут наблюдаться судорожные припадки.
Для купирования негативных явлений, связанных с функционированием ЖКТ, назначается симптоматическая терапия, при подборе которой особое внимание необходимо уделить нормализации водно-электролитного баланса. Клавулановая кислота и амоксициллин могут быть удалены из системного кровотока посредством процедуры гемодиализа.
Проспективное исследование в токсикологическом центре, в котором участвовал 51 ребенок, подтверждает, что введение амоксициллина в дозе, не превышающей 250 мг/кг, не приводило к развитию клинически значимых симптомов передозировки и не требовало промывания желудка.
После внутривенного введения амоксициллина в значительных дозах он может образовывать осадок в мочевых катетерах, поэтому их проходимость следует регулярно проверять.
При терапии Аугментином необходимо предварительно собрать подробный анамнез, чтобы выяснить имелись ли ранее реакции гиперчувствительности на цефалоспорины, пенициллины или другие аллергены.
Серьезные анафилактоидные реакции, иногда с летальным исходом, были зарегистрированы в некоторых случаях. Особенно высок риск таких состояний у пациентов с реакцией гиперчувствительности на пенициллины в анамнезе. При появлении аллергической реакции терапию Аугментином необходимо немедленно прекратить, в тяжелых случаях – сразу же ввести адреналин. Может возникнуть необходимость в оксигенотерапии, внутривенном введении глюкокортикостероидов, обеспечении проходимости дыхательных путей, включая интубацию.
При длительном применении Аугментина повышается риск чрезмерного размножения нечувствительных к нему микроорганизмов.
Негативного влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами Аугментин не оказывает.
Результаты исследований репродуктивной функции у животных при парентеральном и пероральном введении Аугментина подтверждают отсутствие тератогенных эффектов, причиной которых является препарат. Единичное исследование, которое проводилось у пациенток с преждевременным разрывом плодных оболочек, свидетельствует, что профилактическая терапия данным антибиотиком может повышать риск возникновения некротизирующего энтероколита у новорожденных. Поэтому Аугментин следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза лечения для матери существенно превышает возможные неблагоприятные последствия для плода.
Допускается назначение Аугментина в период лактации. Однако в случае развития у детей неблагоприятных реакций (кандидоз слизистых оболочек ротовой полости, диарея, повышенная сенсибилизация) рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Разрешено назначение Аугментина для детей по показаниям с соблюдением режима дозирования:
У пациентов с дисфункцией почек коррекция доз основана на максимальной терапевтической дозе амоксициллина и осуществляется с учетом значений клиренса креатинина (КК).
При приеме взрослыми пациентами, у которых КК превышает 30 мл/мин, таблеток Аугментин дозировкой 500 мг/125 мг или 250 мг/125 мг, а также суспензии дозировкой 125 мг/31,25 мг в 5 мл, необходимость в коррекции дозы отсутствует. Если значение КК составляет от 10 до 30 мл/мин, больным рекомендуется принимать 1 таблетку 500 мг/125 мг или 1 таблетку 250 мг/125 мг (при легком и умеренно тяжелом течении инфекции) 2 раза в день либо 20 мл суспензии 125 мг/31,25 мг в 5 мл 2 раза в день.
При значении КК менее 10 мл/мин Аугментин применяют в дозировке 1 таблетка 500 мг/125 мг или 1 таблетка 250 мг/125 мг (при легком и умеренно тяжелом течении инфекции) 1 раз в день либо 20 мл суспензии 125 мг/31,25 мг в 5 мл 1 раз в день.
Таблетки 875 мг/125 мг назначают только пациентам, у которых КК превышает 30 мл/мин, поэтому коррекции дозы не требуется. В большинстве случаев рекомендуется отдавать предпочтение парентеральному введению Аугментина.
При применении у взрослых и детей старше 12 лет либо с массой тела более 40 кг, которые находятся на гемодиализе, рекомендуемая доза Аугментина составляет 1 таблетка 500 мг/125 мг (2 таблетки 250 мг/125 мг) однократно через каждые 24 часа или 20 мл суспензии 125 мг/31,25 мг 1 раз в день.
Во время процедуры диализа, а также в ее конце, больной получает дополнительно по одной таблетке (1 дозе), что позволяет компенсировать снижение концентраций клавулановой кислоты и амоксициллина в сыворотке крови.
У пациентов с дисфункцией печени лечение проводят с осторожностью. Рекомендуется регулярно осуществлять мониторинг состояния печени. Ограниченность данных, касающихся применения Аугментина у данной категории больных, не позволяет выполнить коррекцию режима дозирования.
Необходимость в уменьшении дозы для пациентов преклонного возраста отсутствует: его назначают в таких же дозах, как и взрослым пациентам. У пожилых больных с дисфункциями почек дозу необходимо корректировать таким же образом, как для больных с почечной недостаточностью.
Пробенецид и препараты сходного действия (фенилбутазон, диуретики, НПВС) уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременный прием не рекомендован, поскольку может сопровождаться персистенцией и повышением концентрации амоксициллина в крови (при этом почечная экскреция клавулановой кислоты не замедляется).
Прием Аугментина может влиять на действие пероральных контрацептивов, снижая их эффективность (пациент должен быть об этом проинформирован).
Аугментин в форме раствора для инъекций нельзя смешивать с аминогликозидными антибиотиками в одном шприце, поскольку в таком случае они теряют свою активность. Также недопустимо смешивать с инфузионными растворами, содержащими декстран, декстрозу и натрия бикарбонат. Нельзя смешивать с препаратами крови, с другими белковыми растворами (белковые гидролизаты), с липидными эмульсиями для внутривенного (в/в) введения.
Антибиотики с такими же действующими веществами: Амоксиклав, Арлет, Кламосар, Бактоклав, Верклав, Ликлав, Панклав, Рапиклав, Ранклав, Медоклав, Флемоклав Солютаб, Экоклав, Фибелл.
Аналоги Аугментина по механизму действия, препараты одной фармподгруппы: Ампиокс, Амписид, Либакцил, Оксамп, Оксампицин, Оксамсар, Сульбацин, Сультасин, Сантаз и др.
Хранить при температуре до 25 °С в сухом месте, недоступном для детей.
Срок годности:
Отпускается по рецепту.
Пациенты оставляют преимущественно положительные отзывы об Аугментине в форме таблеток и суспензии для детей, характеризуя их как эффективные и заслуживающие доверия. Средняя оценка лекарственного средства на профильных форумах – 4,3-4,5 балла из 5. Многие мамы с восторгом отзываются о суспензии, поскольку она позволяет быстро и результативно справиться с такими частыми детскими заболеваниями, как ангина или бронхит. Кроме того, суспензия имеет приятный вкус, благодаря которому очень нравится детям.
Также преимуществом Аугментина считают возможность его применения у беременных женщин, в основном во II и III триместрах. Врачи утверждают, что в этот период для успешного лечения очень важно соблюдать точность дозировки и следовать всем рекомендациям.
Средняя цена на Аугментин в форме таблеток: дозировка 875 мг/125 мг – 355‒388 руб. за упаковку 14 шт., дозировкой 500 мг/125 мг ‒ 305‒421 руб. за упаковку 14 шт.; дозировкой 250 мг/125 мг ‒ 250‒266 руб. за упаковку 20 шт.
Купить порошок для приготовления суспензии для перорального применения дозировкой 125 мг/31,25 мг в 5 мл можно примерно за 134‒158 руб., дозировкой 200 мг/28,5 мг в 5 мл – за 147‒162 руб., а дозировкой 400 мг/57 мг в 5 мл – за 250‒276 руб.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения на данный момент отсутствует в продаже.
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.