Воспользуйтесь поиском по сайту:
Левофлоксацин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Levofloxacin
Код ATX: J01MA12
Действующее вещество: Левофлоксацин (Levofloxacin)
Производитель: Белмедпрепараты РУП (Республика Беларусь), Синтез ОАО, Дальхимфарм, Активный компонент, МАКИЗ-ФАРМА, Красфарма, ВЕРТЕКС, Озон ООО (Россия), VMG Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Индия), Zhejiang Apeloa Pharmaceutical Co. (Китай)
Актуализация описания и фото: 09.11.2021
Цены в аптеках: от 150 руб.
Левофлоксацин – антибактериальный препарат.
Левофлоксацин выпускают в следующих лекарственных формах:
В состав 1 таблетки входит:
Состав оболочки (таблетки по 250 или 500 мг соответственно): гипромеллоза – 7,5/15 мг, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) – 2,91/5,82 мг, тальк – 2,89/5,78 мг, диоксид титана – 1,63/3,26 мг, желтый оксид железа (оксид желтый) – 0,07/0,14 мг либо сухая смесь для пленочного покрытия (гипромеллоза 50%, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 19,4%, тальк – 19,26%, диоксид титана – 10,87%, желтый оксид железа (оксид желтый) – 0,47%) – 15/30 мг.
В состав 100 мл раствора для инфузий входит:
В состав 1 мл капель глазных входит:
Левофлоксацин является оптически активным левовращающим изомером офлоксацина. Его другое название L-офлоксацин (S-(-)-энантиомер). Для него характерен широкий спектр антибактериальной активности. Вещество представляет собой блокатор бактериальной топоизомеразы IV и ДНК-гиразы (топоизомеразы И). Левофлоксацин нарушает процессы суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, провоцирует глубокие морфологические изменения в мембранах и стенках клеток микробов, а также цитоплазме. При применении в дозах, аналогичных или превышающих минимальные подавляющие концентрации (МПК), преимущественно оказывает бактерицидное действие. Левофлоксацин проявляет активность по отношению к большинству штаммов микроорганизмов как в условиях in vivo, так и in vitro.
К левофлоксацину чувствительны следующие микроорганизмы (зона ингибирования более 17 мм, МПК менее 2 мг/л):
Умеренной чувствительностью (зона ингибирования 16–14 мм, МПК более 4 мг/л) к левофлоксацину обладают:
Резистентны к воздействию левофлоксацина следующие микроорганизмы (зона ингибирования менее 13 мм, МПК более 8 мг/л):
Причиной резистентности к левофлоксацину является поэтапный процесс генных мутаций, благодаря которым осуществляется кодировка обеих топоизомераз типа II: топоизомеразы IV и ДНК-гиразы. Известны и другие механизмы развития резистентности, среди которых механизм эффлюкса (активное выведение противомикробного препарата из клеток микробов) и механизм воздействия на пенетрационные барьеры клетки микроба (это характерно для Pseudomonas aeruginosa). Они также могут снижать сенситивность микроорганизмов к левофлоксацину.
В связи с некоторыми аспектами действия левофлоксацина случаи перекрестной резистентности между данным веществом и другими противомикробными препаратами практически не встречаются.
При пероральном приеме левофлоксацин практически полностью и достаточно быстро всасывается из ЖКТ. При разовом приеме препарата в дозе 500 мг его максимальный уровень в плазме крови регистрируется через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность достигает 99-100%. Скорость и полнота всасывания левофлоксацина незначительно зависят от приема пищи. Равновесная концентрация данного соединения в плазме крови при его приеме в количестве 500 мг 1-2 раза в день достигается на протяжении 48 часов.
Левофлоксацин связывается с белками плазмы примерно на 30-40%. Его объем распределения равен приблизительно 100 л, что говорит о хорошем проникновении препарата в системы органов и ткани человеческого организма: мокроту, слизистую оболочку бронхов, легкие, альвеолярные макрофаги, органы мочевыделительной системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, половые органы, предстательную железу, костную ткань, к незначительных концентрациях – в ликвор. При пероральном приеме 500 мг левофлоксацина 2 раза в день наблюдается его незначительная кумуляция в организме.
В печени небольшое количество левофлоксацина метаболизируется, образуя N-оксид левофлоксацина и деметиллевофлоксацин. Молекула левофлоксацина отличается стереохимической стабильностью и не подвергается хиральной инверсии. После приема внутрь разовой дозы препарата 500 мг период полувыведения равен 6-8 часам. Левофлоксацин выводится преимущественно с мочой посредством канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Примерно 85% введенной дозы выводится через почки в неизмененном виде. Менее 5% дозы экскретируется почками в виде метаболитов.
Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин аналогична. Фармакокинетика у пациентов преклонного возраста соответствует таковой у молодых пациентов, исключая различия, обусловленные различиями в клиренсе креатинина.
Почечная недостаточность влияет на фармакокинетику левофлоксацина. После однократного перорального приема 500 мг препарата при КК 50–80 мл/мин почечный клиренс составляет 57 мл/мин при периоде полувыведения 9 часов, при КК 20–49 мл/мин почечный клиренс составляет 26 мл/мин при периоде полувыведения 27 часов и при КК менее 20 мл/мин почечный клиренс равен 13 мл/мин при периоде полувыведения 35 часов.
Левофлоксацин в форме таблеток и раствора для инфузий назначают при лечении следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к действию его активного вещества микроорганизмами:
Капли глазные назначают при инфекциях переднего отдела глаза, вызванных чувствительными к действию левофлоксацина микроорганизмами.
Дополнительными противопоказаниями к применению Левофлоксацина в форме таблеток и инфузионного раствора являются:
Левофлоксацин в этих лекарственных формах следует применять с осторожностью пожилым пациентам (из-за высокой вероятности сопутствующего понижения функции почек), а также больным с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Таблетки Левофлоксацин принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана), предпочтительнее – перед едой или между приемами пищи. Разжевывать таблетки не следует. Кратность приема препарата – 1-2 раза в день.
Инфузионный раствор Левофлоксацина вводят внутривенно, капельно, медленно. Продолжительность введения 100 мл инфузионного раствора (500 мг) должна быть не меньше 60 минут 1-2 раза вдень. В зависимости от состояния больного через несколько дней терапии можно перейти на пероральный прием препарата без изменения режима дозирования.
Дозы и продолжительность применения препарата определяются тяжестью и характером инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
При нормальной или умеренно сниженной функции почек (при клиренсе креатинина >50 мл в минуту) рекомендуется применять следующий режим дозирования Левофлоксацина в форме таблеток и инфузионного раствора:
Больным после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа введения дополнительных доз не требуется.
При клиренсе креатинина <50 мл в минуту требуется снижение доз и увеличение интервалов между введением препарата.
Пациентам с функциональным нарушением печени специального подбора доз не требуется.
Терапию препаратом рекомендуется продолжать не меньше 48-78 часов после нормализации температуры тела или после подтвержденного лабораторными исследованиями выздоровления (как и в случае с другими антибиотиками).
Левофлоксацин в форме капель глазных применяют местно. Препарат следует закапывать в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли в один или оба пораженных глаза. Обычно применяют следующую схему терапии:
Продолжительность терапии составляет 5-7 дней.
При совместном применении нескольких местных офтальмологических лекарственных средств между инстилляциями нужно соблюдать перерыв 15 минут.
Чтобы избежать загрязнения раствора, прикасаться к тканям вокруг глаза и векам кончиком капельницы не следует.
При применении Левофлоксацина в форме таблеток и инфузионного раствора могут возникать нарушения со стороны некоторых систем организма:
Применение Левофлоксацина может привести к изменению микрофлоры, присутствующей в норме у человека, из-за чего может произойти усиленное размножение грибов и бактерий, проявляющих устойчивость к действию препарата. В редких случаях это может потребовать дополнительной терапии.
При применении Левофлоксацина в форме капель глазных возможно развитие следующих побочных действий:
В состав капель глазных входит хлорид бензалкония, что может вызывать раздражение глаз и контактный дерматит.
Прием Левофлоксацина в высоких дозах сильнее всего отражается на функционировании ЦНС: в таких случаях наблюдаются головокружения, обморочные состояния, помутненное сознание и судорожные приступы по типу эпилептических припадков. Также иногда отмечаются расстройства деятельности ЖКТ (к примеру, тошнота), поражения слизистых оболочек по эрозивному типу и удлинение интервала QT.
Лечение передозировки заключается в симптоматической терапии. Выведение левофлоксацина с помощью диализа (перитонеального диализа, постоянного перитонеального диализа и гемодиализа) неэффективно. Специфический антидот отсутствует.
Применять Левофлоксацин при лечении детей и подростков нельзя из-за вероятности поражения суставных хрящей.
При применении препарата у пожилых пациентов нужно учитывать, что у больных этой группы часто нарушена функция почек.
При тяжелых воспалениях легких, вызванных пневмококками, препарат может не дать оптимального терапевтического эффекта. Некоторые из госпитальных инфекций, вызванных определенными возбудителями (P. aeruginosa), могут потребовать проведения комбинированной терапии.
Во время применения Левофлоксацина у больных с предшествующим поражением головного мозга, связанных, например, с тяжелой травмой или инсультом, возможно развитие приступа судорог.
Фотосенсибилизация во время терапии отмечается в очень редких случаях, однако подвергаться без особой нужды искусственному ультрафиолетовому или сильному солнечному облучению пациентам не рекомендуется.
При подозрении на развитие псевдомембранозного колита Левофлоксацин нужно немедленно отменить, начав проведение соответствующего лечения. Применять препараты, угнетающие моторику кишечника, в этих случаях нельзя.
Тендинит (прежде всего, воспаление ахиллова сухожилия), который редко возникает при применении Левофлоксацина, может привести к разрыву сухожилий (к его развитию более склонны больные пожилого возраста). При применении глюкокортикостероидов, по всей вероятности, риск разрыва сухожилий возрастает. При подозрении на тендинит необходимо немедленно прекратить применение препарата и начать соответствующую терапию пораженного сухожилия.
Больные с наследственным нарушением обменных процессов (при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы) могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). Лечение таких пациентов нужно проводить с большой осторожностью.
При ношении мягких контактных линз применять капли глазные не рекомендуется, поскольку входящий в состав Левофлоксацина хлорид бензалкония может ими абсорбироваться, оказывая неблагоприятное воздействие на ткани глаза, а также вызывать изменение цвета контактных линз.
При возникновении после закапывания препарата преходящего понижения остроты зрения управлять автотранспортом или выполнять потенциально опасные виды работ до его полного восстановления не следует.
Такие побочные действия Левофлоксацина, как оцепенение, головокружение, расстройства зрения и сонливость могут ухудшать способность к концентрации внимания и скорость реакции. Это может являться определенным риском в ситуациях, когда это играет важную роль (например, при выполнении работ в неустойчивом положении, управлении автотранспортом, обслуживании механизмов и машин).
Согласно инструкции, Левофлоксацин не рекомендуется применять в терапии детей и подростков (до 18 лет) вследствие риска поражения суставных хрящей.
Таблетки Левофлоксацин нельзя назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 20 мл/мин) в связи с невозможностью точного дозирования препарата в данной лекарственной форме. Проведение гемодиализа не требует введения дополнительных доз.
Больные с дисфункциями печени не нуждаются в специальной коррекции доз, поскольку левофлоксацин незначительно метаболизируется в печени.
При одновременном применении Левофлоксацина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:
При применении Левофлоксацина в форме капель глазных развитие лекарственного взаимодействия с другими препаратами маловероятно.
Аналогами Левофлоксацина являются: Левофлоксацин-Тева, Левостар, Лефлобакт, Л-Оптик Ромфарм, Сигницеф, Офтаквикс, Таваник, Элефлокс, Ципромед, Бетаципрол, Витабакт, Декаметоксин, Лофокс, Окацин, Офлоксацин, Офтальмол, Флоксал, Ципролет, Ципрофлоксацин, Ципрофлоксацин-АКОС, Ципрофлоксацин Буфус, Офтоципро, Вигамокс, Данцил, Зимар, Нормакс, Окомистин, Офтадек, Унифлокс, Цилоксан, Ципролон, Моксифур, Зарквин, Ксенаквин, Ломацин, Ломфлокс, Нолицин, Норилет, Норфацин, Офлоцид, Офлоцид форте, Спарфло, Тариферид, Фактив, Ципрекс, Ципродокс, Ципропан, Экоцифол, Гатиспан, Локсон-400, Ломефлоксацин, Лофокс, Моксимак, Норбактин, Норфлоксацин, Офлокс, Офломак, Плевилокс, Спарбакт, Тарицин, Цепрова, Ципраз, Цифлоксинал, Абактал, Джеофлокс, Ифиципро, Офло, Офлоксин, Пефлоксацин, Проципро, Циплокс, Ципробай, Цифран, Авелокс, Заноцин, Зофлокс, Квинтор, Таривид, Ципробид, Юникпеф, Басиджен, Офлоксабол, Ципролакэр, Ципронат, Ципрофлоксабол, Цифрацид, Пефлоксабол, Ципринол.
Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.
Срок годности:
После вскрытия флакона с каплями, Левофлоксацин можно применять в течение 4 недель.
Отпускается по рецепту.
Многочисленные отзывы о Левофлоксацине характеризуют его как эффективный препарат, быстро устраняющий симптомы заболевания и способствующий выздоровлению. Некоторые больные отзываются о нем негативно из-за развития побочных реакций: помутнения сознания, сильной слабости, мышечных и суставных болей. Их выраженность, как и других побочных эффектов, зависит от конкретного пациента. Однако даже в этом случае Левофлоксацин хорошо помогает справиться с болезнью и способствует быстрому улучшению самочувствия.
Примерная цена на Левофлоксацин в форме таблеток дозировкой 250 мг составляет 51–67 рублей (за упаковку 5 шт.) или 126–135 рублей (за упаковку 10 шт.). Препарат дозировкой 500 мг можно купить за 97–135 рублей (за упаковку 5 шт.) или 206–280 рублей (за упаковку 10 шт.). Раствор для инфузий доступен для приобретения за 104–133 рубля (за 1 флакон). Глазные капли 0,5% обойдутся в 164–206 рублей (за флакон объемом 5 мл).
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.