Воспользуйтесь поиском по сайту:
Мемантинол: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Memantinol
Код ATX: N06DX01
Действующее вещество: мемантин (memantin)
Производитель: ГЕРОФАРМ ООО (Россия)
Актуализация описания и фото: 27.10.2021
Мемантинол – лекарственный препарат нейрометаболического действия, применяемый для лечения деменции. Является блокатором глутаматных NMDA-рецепторов.
Форма выпуска и состав
Мемантинол выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:
В каждой пачке также содержится инструкция по применению Мемантинола.
Состав на одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой:
Известно, что проявлению и прогрессированию симптомов нейродегенеративной деменции способствует нарушение глутаматергической синаптической передачи, особенно функции NMDA-рецепторов.
Мемантин, действующее вещество Мемантинола, является потенциалзависимым и неконкурентным ингибитором ионотропных рецепторов глутамата, селективно связывающих N-метил-D-аспартат (NMDA-рецепторов). Он обладает умеренным сродством к данным рецепторам и оказывает модулирующее действие на глутаматергическую нейромедиаторную систему.
Мемантинол улучшает когнитивные процессы и увеличивает повседневную активность пациентов с деменцией.
Мемантин быстро и полностью абсорбируется после приема Мемантинола внутрь. Его максимальная плазменная концентрация отмечается через 3–8 ч после приема таблетки.
В диапазоне доз 10–40 мг фармакокинетика мемантина линейна.
В результате ежедневного приема суточной дозы в 20 мг достигается равновесная плазменная концентрация, значение которой составляет 70–150 нг/мл. Данный фармакокинетический параметр имеет выраженные индивидуальные вариации. Объем распределения равен 10 л/кг. Примерно 45% действующего вещества связывается с плазменными белками. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции не отмечено. Примерно 80% абсорбированного мемантина циркулирует в крови в неизмененном виде.
Основные метаболиты препарата: N-3,5-диметил-глудантан и смесь изомеров 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантана, 4-гидрокси-мемантина и 6-гидрокси-мемантина. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. В исследованиях in vitro не выявлено участия ферментов системы цитохрома Р450 в метаболизме мемантина.
Основной путь выведения – через почки. Т1/2 составляет 60–100 ч. При отсутствии нарушений функции почек общий клиренс мемантина составляет 170 мл/мин/1,73 м2. Частично почечный клиренс достигается благодаря секреции почечными канальцами. Кроме того, элиминация Мемантинола почками происходит за счет тубулярной реабсорбции, которая, вероятно, осуществляется с помощью катионных транспортных белков. Скорость выведения мемантина в условиях щелочной реакции мочи может уменьшаться в 7–9 раз. К защелачиванию мочи может приводить изменение рациона (в частности, резкий переход от мясных продуктов к фруктам и овощам) или интенсивное использование щелочных желудочных буферов.
При применении Мемантинола в поддерживающей дозе 20 мг в сутки концентрация препарата в спинномозговой жидкости соответствует константе ингибирования (ki). Для мемантина ki в области фронтальной коры головного мозга человека составляет 0,5 мкмоль.
Мемантинол применяют у пациентов с болезнью Альцгеймера (деменцией альцгеймеровского типа) тяжелой и умеренной степени тяжести.
Абсолютные:
Относительные (таблетки Мемантинол применяют с осторожностью):
Лечение препаратом Мемантинол можно начинать и проводить только под наблюдением специалиста, имеющего опыт постановки диагноза и терапии деменции альцгеймеровского типа. Врач должен установить диагноз в соответствии с действующими рекомендациями. Препарат следует применять регулярно, поэтому лечение можно начинать только в том случае, если за больным осуществляется постоянный уход. В течение первых трех месяцев необходимо регулярно оценивать переносимость мемантина и, если требуется, изменять дозировку. Через три месяца эффективность и переносимость Мемантинола пересматривают в соответствии с клиническими рекомендациями. Если мемантин переносится пациентом хорошо и наблюдается положительный эффект, поддерживающую терапию можно продолжать длительно. Прием препарата прекращают в случае отсутствия положительного эффекта или непереносимости проводимого лечения.
Таблетки Мемантинол принимают внутрь, независимо от еды. Препарат следует принимать в одно и то же время, один раз в сутки.
Для снижения риска возникновения нежелательных побочных реакций дозу мемантина титруют путем ее постепенного увеличения на 5 мг еженедельно на протяжении первых трех недель терапии:
Поддерживающая доза (она же максимальная суточная) составляет 20 мг в сутки.
При нарушениях функции почек (клиренс креатинина от 30 до 49 мл/мин) в начале лечения не рекомендуется применять препарат в дозе более 10 мг в сутки. Если в течение 7 дней при применении в дозе 10 мг в сутки отмечается хорошая переносимость мемантина, возможно увеличение суточной дозы до 20 мг (в соответствии со схемой титрования). При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 5 до 29 мл/мин) Мемантинол не следует применять в суточной дозе более 10 мг.
У больных с легкими и умеренными нарушениями функции печени не требуется коррекция дозы препарата. Данные об использовании мемантина у лиц с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует, поэтому таким больным не рекомендуется назначать Мемантинол.
У пациентов старше 65 лет Мемантинол применяют в обычных дозах, коррекция режима дозирования не требуется.
Кроме побочных эффектов, перечисленных выше, в ходе пострегистрационного применения Мемантинола были зарегистрированы следующие нежелательные реакции: беспокойство, повышенная возбудимость, нарушение сознания, суицидальные мысли, судороги, депрессия, мышечный гипертонус, повышение либидо, острая почечная недостаточность, цистит, кандидоз, повышение внутричерепного давления, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, синдром Стивенса – Джонсона, тромбоцитопеническая пурпура.
Данные о передозировке препарата ограничены.
При приеме Мемантинола в больших дозах (по 105 мг в сутки в течение трех дней или 200 мг однократно) симптомы интоксикации отсутствовали или проявлялись слабостью, утомляемостью и/или диареей. В случае передозировки из-за приема препарата в дозе 140 мг или менее (однократно) у пациента возникали побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, рвота) и/или со стороны нервной системы (головокружение, нарушение походки, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, избыточная дневная сонливость, галлюцинации, агрессия).
Зарегистрирован единичный случай тяжелой передозировки, когда больной выжил после приема 2000 мг мемантина. У него наблюдались побочные эффекты со стороны нервной системы (10-дневная кома, а затем диплопия и двигательное беспокойство). После проведения плазмафереза и симптоматической терапии пациент выздоровел без каких-либо последующих осложнений.
Специфического антидота для мемантина не существует. При передозировке назначают симптоматическое лечение и проводят стандартные лечебные мероприятия, которые направлены на выведение Мемантинола из желудка и скорейшую элиминацию его из крови (промывание желудка, прием энтеросорбентов, форсированный диурез, подкисление мочи).
Препарат Мемантинол не рекомендуется применять одновременно с антагонистами NMDA-рецепторов (кетамином, декстрометорфаном и амантадином), так как они действуют на те же рецепторы, что и мемантин, и могут увеличивать степень выраженности и частоту нежелательных побочных эффектов (особенно со стороны центральной нервной системы).
Наличие у пациента факторов, способных повысить pH мочи, требует тщательного контроля. К таким факторам относятся: увеличенное потребление желудочных буферных растворов с щелочным значением pH, резкие изменения в питании (например, переход к вегетарианству), тяжелые инфекции мочевыделительных путей (вызванные бактериями Proteus spp.), почечный тубулярный ацидоз. При повышении рН мочи снижается выведение мемантина почками и увеличивается его плазменная концентрация.
Чаще всего болезнью Альцгеймера страдают люди 65 лет и старше, однако клинически значимые различия основных неблагоприятных событий у пациентов до 65 лет и больных 65 лет и старше отсутствовали.
У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени способность к управлению автомобилем и другими сложными механизмами, как правило, нарушена. Кроме того, сам препарат может приводить к изменению скорости реакции, поэтому больные должны воздерживаться от любой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстрой реакции.
В исследованиях на животных выявлено, что мемантин может вызывать задержку внутриутробного развития плода при применении в дозах, которые аналогичны терапевтическим дозам для человека. В период беременности использование Мемантинола противопоказано, кроме случаев крайней необходимости.
Данные о проникновении мемантина в грудное молоко отсутствуют, но так как это вещество обладает липофильными свойствами, экскреция препарата в молоко вполне вероятна. Если применение Мемантинола является необходимым, грудное вскармливание следует прекратить.
Эффективность и безопасность мемантина для детей и подростков не установлена, поэтому Мемантинол противопоказан пациентам младше 18 лет.
При умеренной почечной недостаточности начальная доза Мемантинола не должна превышать 10 мг в сутки, а пациентам с тяжелой почечной недостаточностью препарат не следует назначать в дозе более 10 мг в сутки на всем протяжении терапевтического курса.
У больных с легкими и умеренными нарушениями функции печени мемантин применяют в обычных дозах. При тяжелых нарушениях функции печени назначение Мемантинола не рекомендуется (отсутствует соответствующий опыт).
Пожилым пациентам коррекция дозы Мемантинола не требуется.
Мемантин может вступать в лекарственные взаимодействия со следующими веществами и препаратами:
Аналогами Мемантинола являются: Ауранекс, Алзейм, Акатинол Мемантин, Меманталь, Меманейрин, Марукса, Земотин, Мемикар, Меморель, Мемантин, Мемантин-ТЛ, Мемантин-Альвоген, Мемантин Канон, Мемантин-Рихтер, Мемантин Сандоз, Тингрекс, Нооджерон, Нооджерон-Тева.
Хранить в темном, защищенном от влаги и недоступном для детей месте при температуре не более 25 °С.
Срок годности составляет 3 года.
Отпускается по рецепту.
В подавляющем большинстве случаев отзывы о Мемантиноле положительные. Сами пациенты и люди, ухаживающие за больными с деменцией, отмечают эффективность препарата. Известно, что болезнь Альцгеймера неизлечима, но мемантин замедляет течение заболевания и улучшает качество жизни пациента (стабилизируется эмоциональный фон, уменьшается или исчезает депрессия, повышаются умственные способности, укрепляется память). Мемантинол хорошо переносится (однако таблетки нельзя принимать вечером, так как возможно появление тревоги и нарушение сна). Лекарственное средство дешевле некоторых более дорогих аналогов.
Цена на Мемантинол в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой 10 мг зависит от размера упаковки:
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.