Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Мемантинол

Латинское название: Memantinol

Код ATX: N06DX01

Действующее вещество: мемантин (memantin)

Производитель: ГЕРОФАРМ ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 08.10.2019

Цены в аптеках: от 779 руб.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Мемантинол

Мемантинол – лекарственный препарат нейрометаболического действия, применяемый для лечения деменции. Является блокатором глутаматных NMDA-рецепторов.

Форма выпуска и состав

Мемантинол выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

  • таблетки дозировкой 10 мг: двояковыпуклые, продолговатые, белого цвета, с каждой стороны с гравировкой «Ph» и «g» и риской между буквами; на изломе видно белое или почти белое ядро (по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке 2, 3, 6, 9 или 12 блистеров; по 30 шт. или 90 шт. в полимерных банках, в картонной упаковке 1 банка);
  • таблетки дозировкой 20 мг: овальные, от розового до розового с коричневатым оттенком цвета, с одной стороны с гравировкой «MEM», с другой – с гравировкой «20»; на изломе видно белое или почти белое ядро (по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке 3 или 6 блистеров).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Мемантинола.

Состав на одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

  • действующее вещество: мемантина гидрохлорид – 10 мг или 20 мг;
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмал гликолят (тип А), магния стеарат, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный;
  • пленочная оболочка: для таблеток 10 мг – Опадрай II белый OY-L-28900 (титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, гипромеллоза); для таблеток 20 мг – Опадрай 03В25482 Pink (титана диоксид, макрогол 4000, гипромеллоза, краситель оксид железа желтый, краситель оксид железа красный).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Известно, что проявлению и прогрессированию симптомов нейродегенеративной деменции способствует нарушение глутаматергической синаптической передачи, особенно функции NMDA-рецепторов.

Мемантин, действующее вещество Мемантинола, является потенциалзависимым и неконкурентным ингибитором ионотропных рецепторов глутамата, селективно связывающих N-метил-D-аспартат (NMDA-рецепторов). Он обладает умеренным сродством к данным рецепторам и оказывает модулирующее действие на глутаматергическую нейромедиаторную систему.

Мемантинол улучшает когнитивные процессы и увеличивает повседневную активность пациентов с деменцией.

Фармакокинетика

Мемантин быстро и полностью абсорбируется после приема Мемантинола внутрь. Его максимальная плазменная концентрация отмечается через 3–8 ч после приема таблетки.

В диапазоне доз 10–40 мг фармакокинетика мемантина линейна.

В результате ежедневного приема суточной дозы в 20 мг достигается равновесная плазменная концентрация, значение которой составляет 70–150 нг/мл. Данный фармакокинетический параметр имеет выраженные индивидуальные вариации. Объем распределения равен 10 л/кг. Примерно 45% действующего вещества связывается с плазменными белками. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции не отмечено. Примерно 80% абсорбированного мемантина циркулирует в крови в неизмененном виде.

Основные метаболиты препарата: N-3,5-диметил-глудантан и смесь изомеров 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантана, 4-гидрокси-мемантина и 6-гидрокси-мемантина. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. В исследованиях in vitro не выявлено участия ферментов системы цитохрома Р450 в метаболизме мемантина.

Основной путь выведения – через почки. Т1/2 составляет 60–100 ч. При отсутствии нарушений функции почек общий клиренс мемантина составляет 170 мл/мин/1,73 м2. Частично почечный клиренс достигается благодаря секреции почечными канальцами. Кроме того, элиминация Мемантинола почками происходит за счет тубулярной реабсорбции, которая, вероятно, осуществляется с помощью катионных транспортных белков. Скорость выведения мемантина в условиях щелочной реакции мочи может уменьшаться в 7–9 раз. К защелачиванию мочи может приводить изменение рациона (в частности, резкий переход от мясных продуктов к фруктам и овощам) или интенсивное использование щелочных желудочных буферов.

При применении Мемантинола в поддерживающей дозе 20 мг в сутки концентрация препарата в спинномозговой жидкости соответствует константе ингибирования (ki). Для мемантина ki в области фронтальной коры головного мозга человека составляет 0,5 мкмоль.

Показания к применению

Мемантинол применяют у пациентов с болезнью Альцгеймера (деменцией альцгеймеровского типа) тяжелой и умеренной степени тяжести.

Противопоказания

Абсолютные:

  • беременность;
  • период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (поскольку в состав таблеток входит лактоза);
  • гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (таблетки Мемантинол применяют с осторожностью):

  • почечная и/или печеночная недостаточность;
  • сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс);
  • указания в анамнезе на инфаркт миокарда;
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • повышение уровня тиреоидных гормонов (тиреотоксикоз);
  • тяжелые инфекционные заболевания мочевыводящих путей, возбудителями которых являются бактерии рода Proteus;
  • почечный канальцевый ацидоз;
  • обильный прием щелочных желудочных буферов, резкая смена диеты и другие факторы, способствующие защелачиванию мочи;
  • предрасположенность к судорогам (в том числе в анамнезе);
  • эпилепсия;
  • одновременный прием антагонистов NMDA-рецепторов (декстрометорфана, кетамина, амантадина).

Мемантинол, инструкция по применению: способ и дозировка

Лечение препаратом Мемантинол можно начинать и проводить только под наблюдением специалиста, имеющего опыт постановки диагноза и терапии деменции альцгеймеровского типа. Врач должен установить диагноз в соответствии с действующими рекомендациями. Препарат следует применять регулярно, поэтому лечение можно начинать только в том случае, если за больным осуществляется постоянный уход. В течение первых трех месяцев необходимо регулярно оценивать переносимость мемантина и, если требуется, изменять дозировку. Через три месяца эффективность и переносимость Мемантинола пересматривают в соответствии с клиническими рекомендациями. Если мемантин переносится пациентом хорошо и наблюдается положительный эффект, поддерживающую терапию можно продолжать длительно. Прием препарата прекращают в случае отсутствия положительного эффекта или непереносимости проводимого лечения.

Таблетки Мемантинол принимают внутрь, независимо от еды. Препарат следует принимать в одно и то же время, один раз в сутки.

Для снижения риска возникновения нежелательных побочных реакций дозу мемантина титруют путем ее постепенного увеличения на 5 мг еженедельно на протяжении первых трех недель терапии:

  • первая неделя лечения (с 1-го по 7-ой день): по 5 мг в сутки (0,5 таблетки 10 мг);
  • вторая неделя лечения (с 8-го по 14-ый день): по 10 мг в сутки (одна таблетка 10 мг);
  • третья неделя лечения (с 15-го по 21-ый день): по 15 мг в сутки (1,5 таблетки 10 мг);
  • четвертая и последующие недели лечения: по 20 мг в сутки (2 таблетки 10 мг или 1 таблетка 20 мг).

Поддерживающая доза (она же максимальная суточная) составляет 20 мг в сутки.

При нарушениях функции почек (клиренс креатинина от 30 до 49 мл/мин) в начале лечения не рекомендуется применять препарат в дозе более 10 мг в сутки. Если в течение 7 дней при применении в дозе 10 мг в сутки отмечается хорошая переносимость мемантина, возможно увеличение суточной дозы до 20 мг (в соответствии со схемой титрования). При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 5 до 29 мл/мин) Мемантинол не следует применять в суточной дозе более 10 мг.

У больных с легкими и умеренными нарушениями функции печени не требуется коррекция дозы препарата. Данные об использовании мемантина у лиц с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует, поэтому таким больным не рекомендуется назначать Мемантинол.

У пациентов старше 65 лет Мемантинол применяют в обычных дозах, коррекция режима дозирования не требуется.

Побочные действия

  • желудочно-кишечный тракт: часто – запор; нечасто – рвота, тошнота; частота неизвестна – панкреатит;
  • гепатобилиарная система: часто – повышение показателей функциональных проб печени; частота неизвестна – гепатит;
  • дыхательная система: часто – одышка;
  • сердечно-сосудистая система: часто – артериальная гипертония; нечасто – тромбоэмболия/венозный тромбоз;
  • нервная система и психика: часто – нарушение равновесия, сонливость, головокружение; нечасто – спутанность сознания, нарушение походки, галлюцинации (в основном у пациентов с тяжелой стадией деменции); частота неизвестна – психотические реакции;
  • иммунная система: часто – повышенная чувствительность к компонентам Мемантинола;
  • паразитарные и инфекционные заболевания: нечасто – грибковые инфекции;
  • прочие реакции: часто – головная боль; нечасто – повышенная утомляемость.

Кроме побочных эффектов, перечисленных выше, в ходе пострегистрационного применения Мемантинола были зарегистрированы следующие нежелательные реакции: беспокойство, повышенная возбудимость, нарушение сознания, суицидальные мысли, судороги, депрессия, мышечный гипертонус, повышение либидо, острая почечная недостаточность, цистит, кандидоз, повышение внутричерепного давления, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, синдром Стивенса – Джонсона, тромбоцитопеническая пурпура.

Передозировка

Данные о передозировке препарата ограничены.

При приеме Мемантинола в больших дозах (по 105 мг в сутки в течение трех дней или 200 мг однократно) симптомы интоксикации отсутствовали или проявлялись слабостью, утомляемостью и/или диареей. В случае передозировки из-за приема препарата в дозе 140 мг или менее (однократно) у пациента возникали побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, рвота) и/или со стороны нервной системы (головокружение, нарушение походки, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, избыточная дневная сонливость, галлюцинации, агрессия).

Зарегистрирован единичный случай тяжелой передозировки, когда больной выжил после приема 2000 мг мемантина. У него наблюдались побочные эффекты со стороны нервной системы (10-дневная кома, а затем диплопия и двигательное беспокойство). После проведения плазмафереза и симптоматической терапии пациент выздоровел без каких-либо последующих осложнений.

Специфического антидота для мемантина не существует. При передозировке назначают симптоматическое лечение и проводят стандартные лечебные мероприятия, которые направлены на выведение Мемантинола из желудка и скорейшую элиминацию его из крови (промывание желудка, прием энтеросорбентов, форсированный диурез, подкисление мочи).

Особые указания

Препарат Мемантинол не рекомендуется применять одновременно с антагонистами NMDA-рецепторов (кетамином, декстрометорфаном и амантадином), так как они действуют на те же рецепторы, что и мемантин, и могут увеличивать степень выраженности и частоту нежелательных побочных эффектов (особенно со стороны центральной нервной системы).

Наличие у пациента факторов, способных повысить pH мочи, требует тщательного контроля. К таким факторам относятся: увеличенное потребление желудочных буферных растворов с щелочным значением pH, резкие изменения в питании (например, переход к вегетарианству), тяжелые инфекции мочевыделительных путей (вызванные бактериями Proteus spp.), почечный тубулярный ацидоз. При повышении рН мочи снижается выведение мемантина почками и увеличивается его плазменная концентрация.

Чаще всего болезнью Альцгеймера страдают люди 65 лет и старше, однако клинически значимые различия основных неблагоприятных событий у пациентов до 65 лет и больных 65 лет и старше отсутствовали.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени способность к управлению автомобилем и другими сложными механизмами, как правило, нарушена. Кроме того, сам препарат может приводить к изменению скорости реакции, поэтому больные должны воздерживаться от любой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

В исследованиях на животных выявлено, что мемантин может вызывать задержку внутриутробного развития плода при применении в дозах, которые аналогичны терапевтическим дозам для человека. В период беременности использование Мемантинола противопоказано, кроме случаев крайней необходимости.

Данные о проникновении мемантина в грудное молоко отсутствуют, но так как это вещество обладает липофильными свойствами, экскреция препарата в молоко вполне вероятна. Если применение Мемантинола является необходимым, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность мемантина для детей и подростков не установлена, поэтому Мемантинол противопоказан пациентам младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

При умеренной почечной недостаточности начальная доза Мемантинола не должна превышать 10 мг в сутки, а пациентам с тяжелой почечной недостаточностью препарат не следует назначать в дозе более 10 мг в сутки на всем протяжении терапевтического курса.

При нарушениях функции печени

У больных с легкими и умеренными нарушениями функции печени мемантин применяют в обычных дозах. При тяжелых нарушениях функции печени назначение Мемантинола не рекомендуется (отсутствует соответствующий опыт).

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам коррекция дозы Мемантинола не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Мемантин может вступать в лекарственные взаимодействия со следующими веществами и препаратами:

  • антихолинергические средства, агонисты дофаминовых рецепторов, препараты леводопы: возможно усиление действия перечисленных средств;
  • спазмолитики, баклофен, дантролен: терапевтические эффекты перечисленных препаратов могут и усиливаться, и уменьшаться (требуется коррекция доз);
  • нейролептики, барбитураты: возможно снижение их эффективности;
  • амантадин, фенитоин, декстрометорфан и кетамин: повышается риск развития психоза;
  • гидрохлоротиазид: возможно увеличение выведения гидрохлоротиазида и снижение его уровня в крови;
  • ранитидин, хинидин, циметидин, прокаинамид, никотин: может повышаться концентрация мемантина в плазме;
  • пероральные непрямые антикоагулянты (например, варфарин): возможно увеличение международного нормализованного отношения (необходимо регулярно контролировать данный показатель или протромбиновое время).

Аналоги

Аналогами Мемантинола являются: Ауранекс, Алзейм, Акатинол Мемантин, Меманталь, Меманейрин, Марукса, Земотин, Мемикар, Меморель, Мемантин, Мемантин-ТЛ, Мемантин-Альвоген, Мемантин Канон, Мемантин-Рихтер, Мемантин Сандоз, Тингрекс, Нооджерон, Нооджерон-Тева.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном, защищенном от влаги и недоступном для детей месте при температуре не более 25 °С.

Срок годности составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Мемантиноле

В подавляющем большинстве случаев отзывы о Мемантиноле положительные. Сами пациенты и люди, ухаживающие за больными с деменцией, отмечают эффективность препарата. Известно, что болезнь Альцгеймера неизлечима, но мемантин замедляет течение заболевания и улучшает качество жизни пациента (стабилизируется эмоциональный фон, уменьшается или исчезает депрессия, повышаются умственные способности, укрепляется память). Мемантинол хорошо переносится (однако таблетки нельзя принимать вечером, так как возможно появление тревоги и нарушение сна). Лекарственное средство дешевле некоторых более дорогих аналогов.

Цена на Мемантинол в аптеках

Цена на Мемантинол в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой 10 мг зависит от размера упаковки:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг (по 30 шт. в упаковке) – 730–870 руб.;
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг (по 90 шт. в упаковке) – 1220–2115 руб.

Мемантинол: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

МЕМАНТИНОЛ 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

779 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек

Мемантинол 10 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт.

788 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Мемантинол таблетки п.п.о. 10мг 30 шт.

810 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

МЕМАНТИНОЛ 10мг 90 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

1979 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек

Мемантинол таблетки п.п.о. 10мг 90 шт.

2003 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Мемантинол 10 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 90 шт.

2003 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru
Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 5 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (4 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Гигиена полости рта – необходимость или заговор маркетологов? Гигиена полости рта – необходимость или заговор маркетологов?

Каждый из нас слышал истории о людях, которые никогда не чистили зубы и не имели при этом проблем. Так вот, скорее всего, эти люди либо не знали о наличии у себ...

Читайте также