Муколван

Муколван – муколитическое средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают Муколван в форме раствора для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость (2 мл в стеклянной ампуле, 5 ампул в блистере, в картонной пачке 5 ампул или 2 блистера).

В 1 мл раствора содержатся:

• активное вещество: амброксола гидрохлорид – 7,5 мг;
• дополнительные компоненты: вода для инъекций, кислота лимонная моногидрат, натрия хлорид, натрия гидрофосфат додекагидрат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Установлено, что амброксола гидрохлорид (действующее вещество Муколвана) повышает отделение слизи в дыхательных путях, способствует усилению выделения легочного сурфактанта и возрастанию активности цилиарного эпителия. Данные свойства вещества благотворно влияют на секрецию слизи и ее экскрецию (мукоцилиарный клиренс). Усиление выработки жидкости и возрастание мукоцилиарного клиренса содействуют выведению слизи и облегчают кашель.

В ходе исследований in vitro было продемонстрировано, что амброксола гидрохлорид обеспечивает уменьшение числа цитокинов, а также количества мононуклеаров и полиморфонуклеарных клеток, циркулирующих и связанных с тканью.

В процессе многих доклинических исследований отмечалась антиоксидантная активность амброксола. После использования действующего вещества в мокроте и в бронхолегочном секрете наблюдалось возрастание концентрации антибиотиков (цефуроксима, амоксициллина, эритромицина).

Фармакокинетика

Связь амброксола гидрохлорида с белками плазмы у взрослых составляет примерно 90%, у новорожденных 60–70%. Вещество преодолевает плацентарный барьер и проникает в легкие плода. Для средства характерен высокий объем распределения, равный 410 л, что свидетельствует о большем накоплении в тканях, чем в плазме. Уровень концентрации вещества в тканях легких превосходит соответствующий показатель в плазме с коэффициентом, превышающим 17.

Процесс метаболической трансформации протекает в печени преимущественно посредством глюкуронизации, и в значительно меньшей степени путем расщепления до дибромантраниловой кислоты (что составляет приблизительно 10% введенной дозы), также формируются и другие малые метаболиты. Исследование микросом печени продемонстрировали, что фермент CYP3A4 участвует в биотрансформации действующего вещества в дибромантраниловую кислоту.

Спустя 3 дня после внутривенного (в/в) введения в неизмененном виде экскретируется около 4,6% дозы, тогда как с мочой в конъюгированной форме – примерно 35,6%.

Период полувыведения (T_½) вещества из плазмы составляет в среднем 10 часов. У новорожденных после повторного в/в введения T_½ увеличивается приблизительно в 2 раза, что указывает на снижение клиренса.

Амброксол проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Согласно инструкции, Муколван рекомендован к применению для усиления выработки легочного сурфактанта у недоношенных детей и новорожденных с синдромом дыхательной недостаточности.

Противопоказания

Использование Муколвана противопоказано при наличии повышенной чувствительности к амброксола гидрохлориду или другим составляющим препарата.

Инструкция по применению Муколвана: способ и дозировка

Муколван в ампулах предназначен для в/в введений.

Установлена эффективность суточной дозы амброксола гидрохлорида, составляющей 30 мг на 1 кг массы тела. Суточную дозу Муколвана вводят в виде медленной в/в инфузии в 4 приема, каждую отдельную дозу при этом рекомендуется вливать в/в на протяжении не менее 5 минут при помощи помпового устройства для инфузий.

Непосредственно перед введением содержимое 1–6 ампул следует развести в растворе Рингера или физиологическом растворе в дозе 250–500 мл. Полученный раствор для инфузии с момента приготовления нужно использовать в течение 6 часов. Курс терапии – 5 дней.

Побочные действия

• пищеварительный тракт: слюнотечение, сухость во рту/ в горле, боль в животе, запор, рвота, диарея, тошнота, диспепсия;
• иммунная система/ кожные покровы и подкожная жировая клетчатка: анафилактические реакции (включая шок), эритема, ангионевротический отек; зуд, сыпь, крапивница, другие реакции повышенной чувствительности; тяжелые поражения кожи: синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса-Джонсона;
• почки и мочевыделительная система: расстройства мочеиспускания;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: ринорея, одышка (как признак реакции гиперчувствительности);
• общие и патологические явления в месте введения Муколвана: озноб, повышение температуры тела, реакции со стороны слизистых оболочек.

Передозировка

До настоящего момента специфические симптомы передозировки Муколвана не зарегистрированы. При медицинской ошибке или случайной передозировке отмечаются симптомы, сходные с известными побочными эффектами, появляющимися на фоне использования препарата в рекомендованных дозах. При данном состоянии может потребоваться симптоматическая терапия.

Особые указания

Если имеются нарушения моторики бронхов и повышенная продукция слизи (в т. ч. вследствие такого редкого заболевания как первичная цилиарная дискинезия), Муколван требуется применять с осторожностью, т. к. он может усилить выработку слизи.

Крайне редко на фоне терапии амброксолом было отмечено развитие тяжелых кожных реакций – синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Возникновение этих нежелательных эффектов в большинстве случаев связано с основным заболеванием или с сочетанным использованием другого лекарственного препарата. При развитии каких-либо нарушений со стороны кожных покровов или слизистых оболочек лечение муколитическим средством следует прекратить и срочно обратиться к специалисту.

Концентрация натрия в одной дозе Муколвана составляет менее 1 ммоль (23 мг).

Применение при беременности и лактации

Установлено, что амброксол проходит через плацентарный барьер и проникает в материнское молоко. Муколван рекомендован к использованию только у недоношенных детей и новорожденных.

Применение в детском возрасте

Муколитическое средство назначают по показаниям недоношенным детям и новорожденным.

При нарушениях функции почек

При наличии тяжелых нарушений функции почек может отмечаться накопление метаболитов амброксола, образующихся в печени в виде глюкуронидов и дибромантраниловой кислоты. Пациентам, входящим в данную группу риска, терапию следует проводить с особой осторожностью.

При нарушениях функции печени

При выраженных поражениях печени клиренс амброксола снижается на 20–40%. Больным с тяжелыми заболеваниями печени рекомендуется использовать Муколван с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

До настоящего момента клинически значимые взаимодействия препарата с другими лекарственными веществами/средствами не установлены.

При одновременном использовании Муколвана с препаратами, угнетающими кашель, может произойти чрезмерное накопление слизи, обусловленное угнетением кашлевого рефлекса. Поэтому подобные комбинации допускаются только по назначению лечащего врача, после проведенной им тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы и потенциального риска от применения этих средств.

Муколван следует разводить только в растворах указанных в разделе «Способ применения и дозировка». Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, поскольку это может привести к образованию смесей с повышенным показателем рН (более 6,3), и стать причиной выпадения в осадок амброксола гидрохлорида в виде свободного основания.

Аналоги

Аналогами Муколвана являются: Амброксол, Амбробене, Амброксол-Тева, Амброксол-Солофарм, Амброгексал, Бронхоксол, Лазолван, Орвис Бронхо, Амбросан, Флавамед Форте.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в месте недоступном для детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Муколване

В отзывах о Муколване в преобладающем большинстве случаев подтверждается его эффективность при лечении кашля. Хотя в инструкции не описывается ингаляционный путь введения средства, почти во всех отзывах пациенты указывают на высокую результативность Муколвана при его использовании для ингаляций через небулайзер. Данный способ применения средства у детей и взрослых обеспечивает непосредственное проникновение препарата в мелкие бронхиолы и альвеолы, что значительно усиливает его эффект, способствует отхождению и выведению мокроты, снятию воспалительного процесса и облегчению дыхания.

Ампулу с раствором, в целях сохранения его стерильности, следует вскрывать только перед проведением ингаляции. В резервуар небулайзера, как указывается в отзывах, вливать препарат следует в дозах, зависящих от возраста пациента: детям до 6 лет – по 1 мл раствора (½ ампулы), детям старше 6 лет по 2 мл раствора (1 ампула). Необходимое количество препарата до проведения процедуры следует развести в 2–4 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Дышать через маску родители маленьких пациентов рекомендуют в течение 5–8 минут и только при условии, если температуре тела не превышает 37,5 °C. Проводить ингаляции детям младше 2 лет следует не более 2 раз в сутки, детям 2–6 лет – не более 2–3 раз, детям старше 6 лет – не более 3 раз.

Некоторые взрослые также используют препарат ингаляционно, при этом содержимое ампулы (2 мл) рекомендуют разводить в физиологическом растворе в соотношении 1:1. Дышать через небулайзер взрослым советуют 3–4 раз в сутки, длительность процедуры – 8–10 минут с интервалами в 3–4 часа. Средний курс – 5 дней.

До начала лечения препаратом необходимо проконсультироваться с врачом.

Жалоб не появление побочных эффектов не имеется.

Цена на Муколван в аптеках

Цена на Муколван в ампулах (5 шт. в упаковке) может составлять 100–120 рублей.