Сиофор 500

Сиофор 500 – гипогликемический препарат для перорального применения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Сиофора 500 – таблетки, покрытые оболочкой: белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 12, 6 или 3 блистера).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: метформина гидрохлорид – 0,5 г;
• вспомогательные компоненты: повидон, гипромеллоза, магния стеарат;
• состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 6000.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сиофор 500 – антигипергликемический препарат группы бигуанидов. Его действующее вещество – метформин – обеспечивает понижение базальной и постпрандиальной концентрации глюкозы в плазме крови. Препарат не вызывает развития гипогликемии, поскольку не потенцирует секрецию инсулина.

Механизм действия метформина основан на угнетении глюконеогенеза и гликогенолиза, которое приводит к понижению выработки глюкозы в печени, на повышении мышечной чувствительности к инсулину, что улучшает поглощение и утилизацию глюкозы на периферии, и на угнетении абсорбции глюкозы в кишечнике.

Действие метформина на гликогенсинтетазу способствует стимулированию внутриклеточного синтеза гликогена. Происходит повышение транспортной емкости всех мембранных транспортных протеинов глюкозы.

Независимо от влияния метформина на уровень глюкозы в плазме крови он благоприятно действует на липидный обмен, вызывает снижение содержания триглицеридов, общего холестерина и холестерина низкой плотности.

Фармакокинетика

Всасывание метформина при пероральном применении происходит в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови наступает через 2,5 часа. После приема максимальной дозы она не превышает 0,004 мг/мл. Прием препарата во время еды приводит к уменьшению всасывания и незначительному его замедлению. У здоровых пациентов биодоступность препарата приблизительно составляет 50–60%.

Накопление активного вещества происходит в слюнных железах, печени, почках и мышцах, также метформин проникает в эритроциты. Связывания с белками плазмы крови практически не происходит. Объем распределения может составлять 63–276 л.

Период полувыведения препарата – около 6,5 ч. В неизмененном виде выводится через почки. Почечный клиренс метформина составляет больше 400 мл/мин.

При нарушенной функции почек клиренс метформина понижается пропорционально клиренсу креатинина (КК). Это соответственно вызывает удлинение периода полувыведения и повышение уровня метформина в плазме крови.

Показания к применению

Согласно инструкции, Сиофор 500 показан для лечения сахарного диабета 2 типа при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок, особенно у больных с избыточным весом тела.

Препарат назначают в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с инсулином. Кроме этого, у взрослых – в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Противопоказания

• диабетическая прекома;
• диабетический кетоацидоз;
• острые состояния, которые могут способствовать негативному влиянию на функцию почек, включая дегидратацию, тяжелую форму инфекционного заболевания;
• нарушение функции почек, почечная недостаточность (КК меньше 60 мл/мин);
• хроническая или острая форма патологий, способных вызывать развитие тканевой гипоксии (в том числе шок, дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда);
• лактоацидоз (включая анамнез);
• печеночная недостаточность;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• соблюдение низкокалорийной диеты (меньше 1000 ккал в сутки);
• хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
• внутрисосудистое введение йодсодержащего контрастного вещества;
• возраст до 10 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении Сиофора 500 детям в возрасте 10–12 лет и пациентам в возрасте старше 60 лет, выполняющим тяжелую физическую работу.

Инструкция по применению Сиофора 500: способ и дозировка

Таблетки Сиофор 500 принимают внутрь во время или после еды.

Режим приема, дозу препарата, продолжительность курса терапии врач назначает индивидуально, с учетом уровня концентрации глюкозы в плазме крови.

Рекомендованное дозирование для взрослых:

• монотерапия: начальная доза – по 1 шт. (0,5 г) 1–2 раза в день в течение 10–15 дней. Затем, учитывая уровень содержания глюкозы в плазме крови, дозу постепенно увеличивают до 3–4 шт. в день. Постепенное повышение дозы позволяет избежать симптомов непереносимости со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная суточная доза – 6 шт. (3 г), поделенные на 3 приема;
• комбинированная терапия с инсулином: начальная доза – 1 шт. 1–2 раза в день. Дозу следует повышать постепенно, с интервалом в 7 дней. Средняя суточная доза после повышения – 3–4 шт. Доза инсулина определяется на основании уровня глюкозы в крови. Суточная доза препарата не должна превышать 6 шт., ее следует делить на 3 приема.

Переход с применения другого противодиабетического средства производится путем отмены предыдущего и непосредственного начала приема в указанных выше дозах Сиофора 500.

Для больных в пожилом возрасте дозу препарата следует назначать с особой осторожностью, только с учетом уровня креатинина в плазме крови. Лечение должно проходить под регулярным контролем состояния функции почек.

Рекомендованное дозирование Сиофора 500 для детей старше 10 лет при монотерапии и сочетании с инсулином: начальная доза – 1 шт. (0,5 г) 1 раз в день. Для достижения желаемого терапевтического ответа после 10–15 дней приема можно приступить к постепенному повышению дозы в зависимости от уровня содержания глюкозы в плазме крови. Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 10 до 18 лет составляет 4 шт. (2 г метформина) в 2–3 приема. Доза инсулина определяется на основании уровня глюкозы в плазме крови.

При назначении 4– 6 шт. (2–3 г) в сутки можно использовать таблетки препарата в дозе 1 г (Сиофор 1000).

Побочные действия

• со стороны пищеварительной системы: очень часто – потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, привкус металла во рту, диарея;
• со стороны нервной системы: часто – нарушение вкусовых ощущений;
• дерматологические реакции: очень редко – кожный зуд, крапивница, гиперемия;
• со стороны гепатобилиарной системы: возможно – повышение активности печеночных ферментов, гепатит;
• со стороны обмена веществ: очень редко – лактоацидоз; на фоне длительного применения – уменьшение всасывания и уровня концентрации в плазме крови витамина В₁₂.

Передозировка

Случаи гипогликемии при приеме метформина в дозах до 85 г не наблюдались.

Симптомы: на фоне значительной передозировки возможно развитие лактоацидоза, который проявляется сильной слабостью, сонливостью, респираторными нарушениями, тошнотой, рвотой, болью в животе, диареей, гипотермией, рефлекторной брадиаритмией, понижением артериального давления. Кроме этого, возможно ощущение боли в мышцах, спутанность сознания, потеря сознания. При появлении первых признаков, указывающих на развитие лактоацидоза, требуется немедленная отмена приема Сиофора 500 и экстренная госпитализация больного.

Лечение: проведение гемодиализа, который является наиболее эффективным методом выведения метформина и лактата из организма.

Особые указания

Лактоацидоз – тяжелая патология, которая возникает при накоплении в крови молочной кислоты. В редких случаях ее причиной становится кумуляция метформина, чаще при выраженной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом. Поэтому при назначении препарата важно определить все сопутствующие факторы риска, влияющие на появление лактоацидоза. К ним относятся: декомпенсированный диабет, длительное голодание больного, кетоацидоз, злоупотребление алкоголем, связанные с гипоксией состояния, печеночная недостаточность. В случае подозрения на развитие лактоацидоза больному следует прекратить прием Сиофора 500 и немедленно обратиться к врачу.

Возникающие часто в начале терапии нежелательные явления со стороны пищеварительной системы обычно проходят самопроизвольно. Для улучшения переносимости препарата со стороны желудочно-кишечного тракта дозу следует повышать постепенно и делить ее на 2–3 приема в день.

При длительном применении таблеток больными с мегалобластной анемией следует учитывать возможное снижение у них содержания витамина В₁₂ в плазме крови.

До начала применения метформина следует определить состояние функции почек и уровень концентрации креатинина в плазме крови. В период лечения рекомендуется регулярно контролировать эти показатели. Одновременное применение диуретиков, антигипертензивных средств, нестероидных противовоспалительных препаратов можно начинать только после консультации врача, поскольку они повышают риск нарушения функции почек.

Перед проведением планового хирургического вмешательства с использованием общего наркоза, спинальной или эпидуральной анестезии прием таблеток необходимо прекратить за 48 часов. Возобновить применение метформина можно не ранее чем через 48 часов после операции, когда состояние больного позволит ему самостоятельно принимать пищу внутрь и при условии подтверждения нормальной функции почек.

Для обеспечения стабильного терапевтического эффекта Сиофора 500 его применение необходимо сочетать со строгим соблюдением диетического питания и ежедневными физическими упражнениями, в соответствии с предписаниями врача. Рацион больного должен включать равномерное употребление углеводов в течение дня. Пациентам с избыточным весом тела следует придерживаться низкокалорийной диеты.

Необходимо регулярно проходить лабораторные исследования, предусмотренные для больных сахарным диабетом.

Применение препарата у детей должно начинаться только после подтверждения диагноза сахарного диабета 2 типа. Согласно результатам клинических исследований, которые проводились в течение одного года, метформин не оказывает влияния на рост, развитие и половое созревание детей. Поскольку отсутствуют данные о влиянии препарата при более продолжительном его применении, рекомендуется тщательно контролировать соответствующие параметры у пациентов детского возраста, особенно детей 10–12 лет.

Из-за риска развития гипогликемии при комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или инсулином рекомендуется соблюдать осторожность.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение Сиофора 500 в качестве монотерапии не вызывает гипогликемию и не влияет на способность пациента к управлению различными транспортными средствами или механизмами.

В составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими средствами Сиофор 500 может вызывать развитие гипогликемических состояний, поэтому больным необходимо с осторожностью выполнять потенциально опасные виды работ, требующие сосредоточенности и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Сиофора 500 в период вынашивания и грудного вскармливания.

Пациентка с сахарным диабетом 2 типа должна быть предупреждена о том, что необходимо сообщить врачу в случае планирования или наступления беременности, поскольку в этот период прием препарата следует отменить и использовать инсулинотерапию для нормализации или максимального приближения к норме концентрации глюкозы в плазме крови будущей мамы. Это позволит снизить риск влияния патологических эффектов гипергликемии на развитие плода.

С учетом необходимости применения препарата в период лактации, лечащий врач должен принять решение либо об отмене Сиофора 500, либо о прекращении вскармливания грудью.

Данные о проникновении метформина в грудное молоко матери отсутствуют.

Применение в детском возрасте

Нельзя назначать Сиофор 500 детям младше 10 лет.

С осторожностью следует применять для лечения детей 10–12 лет.

Детям в возрасте от 10 до 18 лет показано применение Сиофора 500 для монотерапии и в сочетании с инсулином. Начальная доза – 1 таблетка (0,5 г) 1 раз в день. После 10–15 дней приема показано постепенное повышение дозы с учетом уровня содержания глюкозы в плазме крови. Максимальная суточная доза составляет 4 таблетки (2 г метформина) в 2–3 приема. Доза инсулина определяется на основании уровня глюкозы в плазме крови.

При нарушениях функции почек

Противопоказано назначение препарата пациентам с нарушенной функцией почек, почечной недостаточностью (КК меньше 60 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Сиофора 500 при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам в пожилом возрасте (старше 60 лет), деятельность которых связана с выполнением тяжелых физических нагрузок, препарат следует назначать с осторожностью из-за повышения риска развития лактоацидоза.

Дозу Сиофора 500 необходимо определять на основании показателей уровня креатинина в плазме крови. Лечение должно сопровождаться регулярным контролем функционального состояния почек.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано применение метформина одновременно с внутрисосудистым введением йодсодержащих контрастных веществ, поскольку это может вызвать у больного почечную недостаточность и кумуляцию метформина. Поэтому при необходимости использования йодсодержащих контрастных веществ для проведения рентгенологического исследования у больных с нормальным содержанием сывороточного креатинина прием Сиофора 500 следует прекратить за 48 часов до и возобновить только через 48 часов после исследования. В течение этого периода следует использовать другие гипогликемические средства, например, инсулин.

Не рекомендуется сочетать прием препарата с этанолсодержащими средствами и употреблением алкоголя. Острая алкогольная интоксикация или одновременное применение этанолсодержащих средств, особенно на фоне печеночной недостаточности, нарушенного режима питания или голодания, повышают риск развития лактоацидоза.

При одновременном применении Сиофора 500:

• даназол может способствовать развитию гипергликемического эффекта, поэтому требуется коррекция дозы метформина в период приема и после отмены даназола с учетом уровня содержания глюкозы в плазме крови;
• производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, салицилаты могут вызывать усиление гипогликемического эффекта препарата;
• пероральные противозачаточные средства, эпинефрин, глюкагон, гормоны щитовидной железы, производные фенотиазина и никотиновой кислоты могут повышать концентрацию глюкозы в плазме крови;
• нифедипин повышает абсорбцию и максимальную концентрацию метформина в плазме крови, замедляет его выведение;
• циметидин пролонгирует выведение препарата, повышая риск развития лактоацидоза;
• амилорид, морфин, хинидин, прокаинамид, ранитидин, ванкомицин, триамтерен (катионные препараты) на фоне продолжительного приема могут вызывать увеличение максимальной концентрации метформина в плазме крови;
• непрямые антикоагулянты могут ослабить свой терапевтический эффект;
• фуросемид снижает уровень своей максимальной концентрации и период полувыведения;
• бета-адреномиметики, диуретики, глюкокортикоиды располагают гипергликемической активностью;
• антигипертензивные средства, включая ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, могут понижать уровень глюкозы в плазме крови.

Аналоги

Аналогами Сиофора 500 являются: Багомет, Диаформин, Глиформин, Метформин, Глюкофаж, Метфогамма, Форметин.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сиофоре 500

Отзывы о Сиофоре 500 больных сахарным диабетом 2 типа носят положительный характер. Препарат понижает уровень сахара в крови до оптимальных показателей, оказывает существенную помощь при ограничении употребления углеводов, нормализуя аппетит. Снижение аппетита у больных с ожирением способствует постепенному похудению. Пациенты, принимавшие другие гипогликемические средства, отмечают более хорошую переносимость препарата.

Встречаются позитивные и негативные отзывы здоровых пациентов, которые принимали антигипергликемический препарат с целью понижения веса тела. Давая оценку эффективности препарата, они руководствовались только видимым результатом показаний стрелки весов, не задумываясь о действии метформина на состояние организма, не требующего понижения сахара в крови. Поэтому оценку данной категории пациентов, не стоит принимать во внимание.

Цена на Сиофор 500 в аптеках

Цена на Сиофор 500 за упаковку, содержащую 60 таблеток, может составлять от 255 рублей.