Воспользуйтесь поиском по сайту:
Ливазо: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Livazo
Код ATX: C10AA08
Действующее вещество: питавастатин (Pitavastatin)
Производитель: Пьер Фабр Медикамент Продакшн (Pierre Fabre Medicament Production) (Франция)
Актуализация описания и фото: 27.10.2021
Цены в аптеках: от 1063 руб.
Ливазо – гиполипидемический препарат, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы (гидроксиметилглутарил-кофермент A-редуктазы).
Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, оболочка и ядро белого цвета; на каждой из сторон нанесена гравировка: на одной стороне – «KC», на другой стороне у таблеток дозировкой 1 мг – «1», дозировкой 2 мг – «2», дозировкой 4 мг – «4» (в блистерах: таблетки дозировкой 1 мг – по 7, 14 или 15 шт., в картонной пачке 1 или 2 блистера; таблетки дозировкой 2 мг – по 7, 10, 14, 15 или 20 шт., в картонной пачке 1, 2, 3 или 5 блистеров; таблетки дозировкой 4 мг – по 7, 10, 14 или 15 шт., в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Ливазо).
В 1 таблетке содержатся:
Ливазо – гиполипидемический препарат, действующим веществом которого выступает питавастатин.
Питавастатин является конкурентным ингибитором фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который катализирует начальную стадию синтеза холестерина и способствует превращению ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. В результате ингибирования начальной стадии образования холестерина применение питавастатина не сопровождается накоплением потенциально токсичных стеролов в организме. ГМГ-КоА легко биотрансформируется до ацетил-КоА, участвующего в различных процессах синтеза.
Применение Ливазо эффективно как с целью снижения концентрации в плазме крови общего холестерина (OXC), холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), аполипопротеина B (Apo-B) и триглицеридов, так и для повышения уровня концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и аполипопротеина A1 (Apo-A1).
Терапевтические дозы питавастатина достоверно снижают концентрацию ОХС, холестерина ЛПНП, холестерина, не связанного с липопротеинами высокой плотности (не-ЛПВП), Apo-B, триглицеридов и повышают концентрацию холестерина ЛПВП и Аро-А1 при лечении первичной гиперхолестеринемии или комбинированной дислипидемии. Отмечается уменьшение соотношения ОХС или холестерина ЛПВП и Apo-B или Аро-А1. Прием дозы Ливазо 2 мг обеспечивает понижение уровня холестерина ЛПНП на 38–39%, а в дозе 4 мг – на 44–45%.
У пациентов в возрасте старше 65 лет применение питавастатина в дозе 1, 2 или 4 мг для лечения первичной гиперхолестеринемии или комбинированной дислипидемии обеспечивает уменьшение уровня холестерина ЛПНП на 31, 39 и 44,3% соответственно. Целевой уровень, который установлен Европейским обществом атеросклероза (EAS), достигается в 90% случаев.
При лечении первичной гиперхолестеринемии или смешанной дислипидемии у пациентов с двумя факторами сердечно-сосудистого риска и более, или смешанной дислипидемии в сочетании с сахарным диабетом 2 типа уровень холестерина ЛПНП снижается на 44 и 41% соответственно, целевые показатели, установленные EAS, достигаются в 80% случаях.
При длительном приеме Ливазо поддержание целевого значения, установленного EAS, обеспечивается постоянным стабильным понижением уровня холестерина ЛПНП на 30,5% и последовательным ростом концентрации холестерина ЛПВП. Большое повышение уровня холестерина ЛПВП наблюдается у больных с более низкими исходными значениями данного показателя.
На фоне применения питавастатина в дозе 4 мг у пациентов, которые перенесли чрескожное коронарное вмешательство под контролем внутрисосудистого ультразвукового исследования по поводу острого коронарного синдрома, после 8–12 месяцев лечения наблюдается уменьшение объема коронарных бляшек примерно на 17% и обратимое развитие ремоделирования сосудистой стенки (от 113 до 105,4 мм3).
Оценка благоприятных эффектов в отношении частоты осложнений или смертности отсутствует.
Установлено, что назначение Ливазо в суточной дозе 1 или 2 мг пациентам с гиперлипидемией и сопутствующим нарушением толерантности к глюкозе в качестве дополнения к рекомендациям по изменению образа жизни способствует замедлению развития впервые выявленного сахарного диабета. Коэффициент отношения рисков после ~ 33,5 месяцев терапии составляет 0,82.
После приема Ливазо внутрь происходит быстрое всасывание питавастатина в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. В неизменном виде питавастатин подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, хорошо абсорбируется из тощей и подвздошной кишки. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 ч. При одновременном приеме жирной пищи Сmах понижается на 43%, при этом AUC (площадь под кривой «концентрация – время») остается неизменной. Абсолютная биодоступность – 51%.
Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином) – более 99%. Средний Vd (объем распределения) – 133 л. При помощи органических транспортных белков OATP1B1 и OATP1B3 активно проникает в гепатоциты. AUC может варьировать от минимального значения до максимального в пределах четырехкратного увеличения. Субстратом для Р-гликопротеина питавастатин не является.
В результате биотрансформации из конъюгата питавастатин глюкуронида эфирного типа при участии уридин-5-дифосфат глюкуронилтрансфераз (UGT1A3 и UGT2В7) образуется основной метаболит – неактивный лактон. Цитохром Р450 на метаболизм питавастатина оказывает минимальное влияние. Изоферменты CYP2C9 и CYP2C8 участвуют в метаболизме питавастатина до второстепенных метаболитов. В плазме питавастатин содержится в основном в неизмененном виде.
Из печени с желчью в неизмененном виде питавастатин выводится быстро, подвергаясь кишечно-печеночной рециркуляции, что обеспечивает ему длительный эффект.
Через почки выводится менее 5% дозы препарата.
После однократного приема T1/2 (период полувыведения) из плазмы составляет 5,7 ч (в равновесном состоянии – 8,9 ч), среднее значение клиренса – 43,4 л/ч.
Незначительное изменение фармакокинетических показателей у пациентов в пожилом возрасте (старше 65 лет) или разного пола клинически значимого влияния на эффективность или безопасность препарата не оказывает.
Расовая принадлежность на фармакокинетику питавастатина не влияет.
При легком нарушении функции печени (класс A по классификации Чайлд – Пью) происходит повышение AUC в 1,6 раза. При умеренном нарушении функции печени (класс B по классификации Чайлд – Пью) показатель AUC в 3,9 раза выше, по сравнению со здоровыми пациентами. Применение питавастатина у пациентов с выраженным нарушением функции печени противопоказано.
При умеренной почечной недостаточности показатель AUC увеличивается в 1,8 раза, у больных на гемодиализе – в 1,7 раза.
Абсолютные:
С осторожностью следует принимать Ливазо при наличии у пациента таких факторов риска развития миопатии или рабдомиолиза, как почечная недостаточность, гипотиреоз, наследственные мышечные заболевания в личном или семейном анамнезе, указание в анамнезе на мышечную токсичность при предшествующем применении фибратов или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, возраст старше 70 лет.
Таблетки Ливазо принимают внутрь, проглатывая целиком, желательно вечером в одно и то же время.
До начала и в период лечения пациенты должны соблюдать гипохолестеринемическую диету.
Рекомендованное дозирование: начальная доза – 1 мг 1 раз в день. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта после 28 дней применения Ливазо суточную дозу следует увеличить до 2 мг, в большинстве случаев эта доза обеспечивает оптимальный эффект. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально в соответствии с ответом пациента на лечение, концентрациями холестерина ЛПНП и целью лечения. Максимальная суточная доза Ливазо не должна превышать 4 мг.
Максимальная суточная доза при тяжелой почечной недостаточности и легком или умеренном нарушении функции печени – 2 мг.
Применение дозы Ливазо 4 мг у пациентов с нарушением функции почек любой степени тяжести допускается только в случаях острой необходимости путем постепенного повышения дозы, если обеспечен тщательный контроль функции почек.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Нежелательные нарушения, возникающие при приеме Ливазо (классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – ≥ 1/100 и < 1/10, нечасто – ≥ 1/1000 и < 1/100, редко – ≥ 1/10 000 и < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, включая отдельные случаи):
Кроме этого, в ходе постмаркетингового применения Ливазо зарегистрированы следующие нежелательные явления:
Следует учитывать, что на фоне применения других статинов возникали такие побочные действия, как нарушение сна (включая кошмарные сновидения), депрессия, сахарный диабет, интерстициальное заболевание легких, повышение гликозилированного гемоглобина, сексуальная дисфункция.
Симптомы передозировки не установлены.
Лечение: назначение симптоматической терапии. Необходимо тщательно контролировать функцию печени и активность КФК. Применение гемодиализа неэффективно.
При назначении Ливазо для установления контрольного исходного значения следует определить активность КФК у пациентов с предрасполагающими факторами развития рабдомиолиза. Нельзя начинать лечение препаратом, если показатели КФК превышают ВГН в 5 раз.
В связи с воздействием статинов на мышечную ткань на фоне применения питавастатина существует риск развития миалгии, миопатии и рабдомиолиза. Поэтому при назначении Ливазо необходимо предупредить пациента о необходимости обращения к врачу при появлении мышечных болей, болезненности мышц при пальпации или слабости, судорог. При любых симптомах со стороны мышечной системы следует определить активность КФК, особенно если они сопровождаются лихорадкой или недомоганием. Если активность КФК выше ВГН в 5 раз, лечение прекращают и через 5–7 дней проводят контрольный анализ. Вопрос о прекращении приема таблеток может быть рассмотрен при тяжелых мышечных симптомах, даже при активности КФК, не превышающей ВГН в 5 раз. После разрешения симптомов и возвращения активности КФК к норме лечение в суточной дозе 1 мг можно возобновить.
Перед началом и периодически в период лечения следует проводить функциональные печеночные пробы. При стойком повышении активности АЛТ и АСТ, превышающем в 3 раза ВГН, лечение Ливазо следует прекратить.
У пациентов, предрасположенных к развитию гипергликемии (концентрация глюкозы натощак 5,6–6,9 ммоль/л, повышенная концентрация тиреоглобулина, индекс массы тела более 30 кг/м2, артериальная гипертензия), прим Ливазо необходимо сопровождать клиническим и биохимическим контролем.
К клиническим признакам развития интерстициального заболевания легких относятся одышка, непродуктивный кашель, повышенная утомляемость, лихорадка, потеря массы тела. При ухудшении общего состояния здоровья на фоне их появления терапию следует прекратить.
В связи с возможным появлением головокружения и сонливости в период приема Ливазо пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или сложными механизмами.
Противопоказано применение Ливазо в период беременности и грудного вскармливания.
Нельзя допускать зачатия на фоне приема препарата, поэтому женщинам детородного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции. В случае зачатия требуется немедленное прекращение приема таблеток.
Планировать беременность можно только через один месяц после отмены Ливазо.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены, поэтому противопоказано назначение Ливазо пациентам, не достигшим 18 лет.
Следует соблюдать осторожность при применении Ливазо у пациентов с почечной недостаточностью. Максимальная суточная доза для больных данной категории – 2 мг.
Противопоказано применение Ливазо при тяжелой печеночной недостаточности (класс C по классификации Чайлд – Пью), активном заболевании печени, устойчивом повышении в сыворотке крови активности трансаминаз печени (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН).
С осторожностью следует принимать таблетки пациентам с заболеваниями печени в анамнезе. Для данной категории больных нельзя превышать суточную дозу Ливазо 2 мг.
С осторожностью следует принимать Ливазо пациентам в пожилом возрасте, коррекция дозы не требуется.
Аналогами Ливазо являются: Кливас, Крестор, Розарт, Ровикс, Розукард, Роксера, Ромазик, Розватор, Розулип, Розувастатин, Фастронг, Сандоз, Мертенил, Аторвастерол, Атормак, Аллеста, Астин, Вабадин, Васта, Вазоклин, Зоста, Зокор, Лескол XL, Литорва, Липодемин, Симвакор, Правапрес, Лимистин и др.
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.
Срок годности – 4 года.
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Ливазо носят положительный характер. Специалисты называют его препаратом нового, инновационного поколения статинов. Отмечают, что целевой эффект от применения лекарственного средства достигается принятием меньших, по сравнению с другими статинами, доз. Также положительные отзывы препарат получил в отношении применения у пациентов в возрасте старше 65 лет. Из недостатков некоторые пациенты упоминают стоимость Ливазо, поскольку принимать его требуется длительное время.
Цена на Ливазо за упаковку, содержащую 28 таблеток в дозе 1 мг, может составлять 427–589 руб., 2 мг – 694–826 руб., 4 мг – 904–1028 руб.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.