Метоклопрамид

Метоклопрамид – препарат с противорвотным действием.

Форма выпуска и состав

Метоклопрамид выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, с фаской, почти белые или белые, допускается мраморность (по 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках или блистерах, по 1-5, 10 упаковок или блистеров в картонной пачке; по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 4 упаковки в картонной пачке; по 50 шт. в полимерных или темных стеклянных баночках, по 1 баночке в картонной пачке);
• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (в ампулах по 2 мл, по 5 или 10 ампул в картонной пачке либо по 5 или 10 ампул в пластиковых или ячейковых контурных упаковках (поддонах), по 1 или 2 упаковки в картонной пачке).

В состав 1 таблетки Метоклопрамид входит:

• Активное вещество: гидрохлорид метоклопрамида – 10 мг (в виде метоклопрамида гидрохлорида моногидрата в пересчете на сухое вещество);
• Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы – 60 мг, картофельный крахмал «Экстра» – 28,47 мг, повидон – 0,53 мг, стеарат кальция – 1 мг.

В состав 1 мл инъекционного раствора Метоклопрамид входит активное вещество: гидрохлорид метоклопрамида – 5 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метоклопрамид является специфическим блокатором дофаминовых (D₂) и серотониновых (5-НТ₃) рецепторов. Он подавляет деятельность хеморецепторов, локализованных в триггерной зоне ствола мозга, и снижает чувствительность висцеральных нервов, отвечающих за передачу импульсов от двенадцатиперстной кишки и пилоруса к рвотному центру.

Метоклопрамид воздействует на гипоталамус и парасимпатическую нервную систему, что приводит к иннервации ЖКТ и позволяет регулировать и координировать двигательную активность и тонус верхнего отдела ЖКТ (включая тонус нижнего сфинктера пищевода). Усиливает тонус желудка и кишечника, активизирует перистальтику кишечника, ускоряет опорожнение желудка, предотвращает эзофагеальный и пилорический рефлюкс, уменьшает выраженность гиперацидного стаза. Препарат нормализует секрецию желчи и устраняет спазм сфинктера Одди, а также дискинезию желчного пузыря, не влияя на тонус последнего.

Для метоклопрамида нехарактерно ганглиоблокирующее, м-холиноблокирующее, антисеротониновое и антигистаминное действие. Также вещество не изменяет дыхательную функцию, функционирование печени и почек, не воздействует на тонус кровеносных сосудов мозга, кроветворение, артериальное давление, секрецию желудка и поджелудочной железы.

Метоклопрамид стимулирует синтез пролактина и повышает чувствительность тканей к ацетилхолину (эффект не определяется вагусной иннервацией, но устраняется с помощью холиноблокаторов). Также он активизирует выработку альдостерона, при этом замедляя выведение ионов натрия и калия из организма.

Фармакокинетика

Метоклопрамид начинает действовать на ЖКТ примерно через 10–15 минут после внутримышечного введения и через 1–3 минуты после внутривенного введения, что выражается в ускоренной эвакуации содержимого желудка и противорвотном эффекте. Вещество метаболизируется в печени и выводится преимущественно с мочой в течение 24‒72 часов (примерно 85% дозы), 30% поступившего в организм метоклопрамида выводится в неизмененном виде. Он легко преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также определяется в грудном молоке.

При пероральном приеме метоклопрамид быстро всасывается из ЖКТ, причем его биодоступность составляет 80 ± 15%. Степень связывания с белками плазмы (в частности альбуминами) варьируется от 13 до 22%. Максимальные концентрации метоклопрамида в крови прямо пропорциональны принятой дозе и обычно достигаются через 1–2 часа. Период полувыведения препарата в таблетированной форме составляет 2,5‒6 часов (при сниженной функции почек – до 14 часов).

У больных с тяжелыми дисфункциями почек клиренс метоклопрамида снижается на 70%. Также наблюдается увеличение периода полувыведения его из плазмы крови (примерно 15 часов при КК менее 10 мл/мин и 10 часов при КК 10‒50 мл/мин). У больных с циррозом печени возможна кумуляция метоклопрамида, объясняющаяся снижением плазменного клиренса на 50%.

Показания к применению

• Тошнота, рвота, икота, имеющие различную этиологию (в некоторых случаях Метоклопрамид может быть эффективен при лечении рвоты, вызванной приемом цитостатиков либо проведением лучевой терапии);
• Функциональный стеноз привратника;
• Метеоризм;
• Гипотония и атония желудка и кишечника, включая послеоперационную;
• Рефлюкс-эзофагит;
• Дискинезия желчевыводящих путей по гипомоторному типу;
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (при обострении, одновременно с другими лекарственными средствами).

Также препарат назначают при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта (для усиления перистальтики) и как средство, облегчающее дуоденальное зондирование (с целью ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).

Противопоказания

Абсолютные:

• Глаукома;
• Стеноз привратника желудка;
• Кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• Перфорация стенок желудка или кишечника;
• Пролактинозависимые опухоли;
• Болезнь Паркинсона;
• Механическая кишечная непроходимость;
• Феохромоцитома;
• Экстрапирамидные нарушения;
• Эпилепсия;
• Рвота, связанная с лечением или передозировкой нейролептиками, а также у больных раком молочной железы;
• Бронхиальная астма на фоне повышенной чувствительности к сульфитам (инъекционный раствор);
• Дефицит лактазы, глюкозо-галактозная недостаточность, непереносимость лактозы (таблетки);
• I триместр беременности и период лактации;
• Возраст до 2 лет (любые лекарственные формы метоклопрамида); до 6 лет (инъекционный раствор); до 14 лет (таблетки);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Метоклопрамид в любой лекарственной форме не следует применять после проведения операций на желудочно-кишечном тракте (анастомоз кишечника, пилоропластика), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению.

Относительные (Метоклопрамид следует применять с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):

• Бронхиальная астма;
• Артериальная гипертензия;
• Печеночная и/или почечная недостаточность;
• Детский и пожилой (от 65 лет) возраст;
• II-III триместры беременности.

Инструкция по применению Метоклопрамида: способ и дозировка

Инъекционный раствор

Метоклопрамид вводят внутривенно либо внутримышечно.

Препарат назначают в зависимости от возраста:

• Взрослые: 1-3 раза в день по 10-20 мг (максимально – 60 мг в день);
• Дети от 6 лет: 1-3 раза в день по 5 мг.

За 30 минут до приема цитостатиков или проведения лучевой терапии с целью лечения и профилактики тошноты и рвоты Метоклопрамид вводят внутривенно в дозе 2 мг/кг массы тела. В случае необходимости через 2-3 часа возможно повторное введение раствора.

За 5-15 минут перед проведением рентгенологического исследования внутривенно вводят 10-20 мг Метоклопрамида.

При клинически выраженной печеночной и/или почечной недостаточности дозу необходимо уменьшить в 2 раза, последующая доза определяется индивидуальной реакцией больного на терапию.

Таблетки

Таблетки Метоклопрамид принимают внутрь, за 30 минут до приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Разовая доза для взрослых составляет 10 мг, максимальная суточная – 30 мг либо 0,5 мг на 1 кг массы тела.

Метоклопрамид детям от 14 лет назначают по 0,1-0,15 мг на 1 кг массы тела, максимально в сутки – 0,5 мг на 1 кг массы тела.

Максимальная длительность терапии – 5 дней.

При почечной недостаточности необходимо проводить коррекцию дозы:

• Терминальная стадия (при клиренсе креатинина меньше 15 мл в минуту): 25% суточной дозы;
• Умеренная и тяжелая стадия (при клиренсе креатинина 15-60 мл в минуту): 50% суточной дозы.

При тяжелой стадии печеночной недостаточности дозу следует снизить на 50%.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: атриовентрикулярная блокада;
• Центральная нервная система: экстрапирамидные расстройства – тризм, спазм лицевой мускулатуры, спастическая кривошея, бульбарный тип речи, ритмическая протрузия языка, спазм экстраокулярных мышц (включая окулогирный криз), мышечный опистотонус, гипертонус; паркинсонизм (мышечная ригидность, гиперкинез – проявление дофаминблокирующего действия, риск развития у детей возрастает при превышении дозы 0,5 мг/кг в день), дискинезы (при хронической почечной недостаточности и у пожилых больных), депрессия, головная боль, сонливость, тревожность, утомляемость, растерянность, шум в ушах;
• Эндокринная система: редко (при продолжительной терапии в высоких дозах) – галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла;
• Пищеварительная система: диарея, запор; редко – сухость во рту;
• Система кроветворения: лейкопения, нейтропения, сульфгемоглобинемия у взрослых;
• Обмен веществ: порфирия;
• Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница;
• Прочие: в начале лечения – агранулоцитоз; редко (при применении высоких доз) – гиперемия слизистой оболочки носа.

В случае появления вышеописанных симптомов, их усугублении либо развитии других побочных действий необходимо обратиться к врачу.

Передозировка

Основными симптомами передозировки Метоклопрамида считаются экстрапирамидные расстройства, остановка дыхания и сердца, сонливость, галлюцинации, помутненное сознание, обморочные и полуобморочные состояния.

Если у пациента диагностированы экстрапирамидные симптомы, спровоцированные передозировкой, либо другой причиной, рекомендуется назначение симптоматической терапии (антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых и/или бензодиазепины у детей).

В зависимости от клинического состояния пациента требуется симптоматическое лечение и регулярный мониторинг дыхательной и сердечной функций.

Особые указания

При рвоте вестибулярного генеза Метоклопрамид не эффективен.

При применении Метоклопрамида могут искажаться данные лабораторных показателей функции печени и определения концентрации пролактина и альдостерона в плазме.

Побочные действия в большинстве случаев развиваются на протяжении 36 часов после применения препарата и проходят без дополнительного лечения в течение 24 часов после его отмены.

Терапия, по возможности, должна быть кратковременной.

Во время применения Метоклопрамида употреблять алкоголь не рекомендуется.

В период лечения следует соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, а также при управлении автотранспортом.

Применение при беременности и лактации

Применение метоклопрамида противопоказано в III триместре беременности, поскольку это может привести к развитию у новорожденных экстрапирамидных расстройств. При назначении препарата беременным женщинам необходимо осуществлять постоянное наблюдение за новорожденными.

Метоклопрамид определяется в грудном молоке, поэтому период лактации является противопоказанием к назначению лекарственного средства. Перед началом лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

С особой осторожностью назначать Метоклопрамид детям, особенно раннего возраста, поскольку в этом случае существенно повышается риск развития дискинетического синдрома.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Метоклопрамида с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Этанол: усиление действия на центральную нервную систему;
• Ингибиторы холинэстеразы: ослабление действия метоклопрамида;
• Снотворные средства: усиление седативного эффекта;
• Блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов: повышение эффективности терапии;
• Диазепам, тетрациклин, ампициллин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота, леводопа, этанол: повышение всасывания;
• Дигоксин, циметидин: замедление всасывания;
• Нейролептики: увеличение риска развития экстрапирамидных симптомов.

Перед одновременным применением других лекарственных средств необходимо проконсультироваться с врачом.

Аналоги

Аналогами Метоклопрамида являются: Метамол, Веро-Метоклопрамид, Перинорм, Церукал, Метоклопрамид-Виал, Метоклопрамид-Эском, Реглан.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.

Срок годности:

• Таблетки – 2 года;
• Инъекционный раствор – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Метоклопрамиде

В интернете часто встречаются положительные отзывы о Метоклопрамиде. Пациенты считают его достаточно эффективным средством, а врачи активно используют в составе противорвотной терапии. Больные, которые проходят курс лечения цитостатиками, а также те, кто сталкиваются с лучевой терапией, сообщают, что Метоклопрамид успешно помогает справиться с тошнотой и рвотой.

Цена на Метоклопрамид в аптеках

Приблизительная цена Метоклопрамида в таблетках составляет 29‒35 рублей (в упаковку входит 50 шт.). Купить раствор для внутривенного и внутримышечного введения можно примерно за 50‒85 рублей (в упаковку входит 10 ампул).