Пантопразол Канон

Пантопразол Канон – средство, снижающее секрецию желез желудка.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток кишечнорастворимых, покрытых пленочной оболочкой: круглые, с двух сторон выпуклые, голубовато-зеленого или светло-зеленого цвета пленочная оболочка; ядро на поперечном разрезе – почти белого цвета (в картонной пачке 1, 2, 4 ячейковых контурных упаковки по 7, 10 или 14 таблеток, либо 1–2 ячейковые контурные упаковки по 28 таблеток и инструкция по применению Пантопразола Канон).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: пантопразол – 20 или 40 мг (в форме пантопразола натрия сесквигидрата, соответственно 22,57 или 45,14 мг);
• вспомогательные компоненты: повидон К-30, кросповидон, кальция стеарат, макрогол (полиэтиленгликоль), кремния диоксид коллоидный, маннитол, магния гидроксикарбонат тяжелый;
• пленочная оболочка: триэтилцитрат, Опадрай прозрачный [в т. ч. макрогол (полиэтиленгликоль), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза)], Акрил-Из зеленый [в т. ч. натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, тальк, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), краситель индигокармин, железа оксид желтый, краситель бриллиантовый голубой].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата – пантопразол – является ингибитором протонной помпы (H⁺/K⁺- АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию выделения соляной кислоты за счет снижения базальной и стимулированной секреции в париетальных клетках слизистой желудка, вне зависимости от природы раздражителя.

Антисекреторное действие развивается в течение 1 ч после приема Пантопразола Канон, максимума достигает через 2–4 ч. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с бактерией Helicobacter pylori, вследствие снижения желудочной секреции повышается чувствительность микроорганизмов к антибиотикам.

Пантопразол Канон не оказывает негативного влияния на моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Секреторная активность нормализуется на протяжении 3–4 дней после окончания терапии.

Пантопразол, в отличие от других ингибиторов протонного насоса, характеризуется большей химической стабильностью при нейтральном значении pH и меньшим потенциалом взаимодействия с микросомальными ферментами оксидазной системы печени, зависящей от цитохрома системы Р₄₅₀. Поэтому препарат не вступает во взаимодействие со многими другими наиболее применяемыми лекарственными средствами.

Фармакокинетика

Из желудочно-кишечного тракта пантопразол всасывается быстро. Максимальной плазменной концентрации (Cmax) достигает уже в результате приема первой дозы. После приема дозы 20 мг Cmax составляет 1–1,5 мкг/мл и достигается в среднем через 2–2,5 ч, после приема дозы 40 мг – 2–3 мкг/мл через 2,5 ч. При многократном применении Пантопразола Канон Cmax остается постоянным. Абсолютная биодоступность составляет около 77%. Одновременный прием пищи не влияет на показатели Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация – время»).

Характеризуется высокой связью с белками плазмы – 98%. Клиренс составляет 0,1 л/ч/кг, объем распределения – 0,15 л/кг.

Метаболизму подвергается в печени. Основной метаболит, определяющийся в крови, плазме и моче, – десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Выводится преимущественно через почки (~80%) в виде метаболитов, в небольшом количестве – через кишечник. Период полувыведения (Т_1/2) пантопразола – 1 ч, основного метаболита – 1,5 ч.

Фармакокинетика в особых случаях:

• возраст: у пожилых пациентов отмечается небольшое повышение показателей Cmax и AUC, однако клинического значения это явление не имеет;
• функция печени: у пациентов с циррозом печени (по классификации Чайлда – Пью отнесенных к классам A и B) увеличивается Т_1/2 препарата до 3–6 ч после приема дозы 20 мг и до 7–9 ч после приема дозы 40 мг; повышается Cmax – в 1,3 раза после дозы 20 мг и в 1,5 раза после дозы 40 мг, а также AUC – в 3–5 раз после дозы 20 мг и в 5–7 раз после дозы 40 мг, по сравнению со здоровыми добровольцами;
• функция почек: у пациентов с функциональным нарушением почечной функции (включая больных, получающих гемодиализ) экскреция препарата происходит достаточно быстро, активное вещество не кумулирует в организме, поэтому коррекция дозы Пантопразола Канон не требуется.

Показания к применению

• обострение язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки;
• эрозивный гастрит, в т. ч. ассоциированный с применением НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов);
• синдром Золлингера – Эллисона;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь легкой степени: симптоматическое лечение таких нарушений, как кислая отрыжка, изжога, тошнота;
• эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии в сочетании с антибактериальными средствами).

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая степень почечной недостаточности [клиренс креатинина (КК) < 20 мл/мин] у пациентов с диагностированной Helicobacter pylori;
• диспепсия невротического генеза;
• злокачественные заболевания желудочно-кишечного тракта;
• возраст до 18 лет;
• период грудного вскармливания;
• одновременное применение атазанавира;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Пантопразол Канон следует с осторожностью применять пациентам с печеночной недостаточностью, пожилым людям, беременным женщинам. Требуются меры предосторожности больным с повышенным риском развития осложнений со стороны ЖКТ и длительно принимающим НПВП в качестве противорецидивного лечения язвенной болезни желудка/двенадцатиперстной кишки в дозе 20 мг.

Пантопразол Канон, инструкция по применению: способ и дозировка

Пантопразол Канон показан для приема внутрь, перед едой (желательно перед первым приемом пищи). Таблетки нельзя разламывать и разжевывать, следует глотать целиком с достаточным количеством воды.

Для эрадикации Helicobacter pylori Пантопразол Канон применяют в составе комбинированной терапии. Возможные терапевтические схемы:

• 20–40 мг пантопразола 2 раза/сутки + 500 мг кларитромицина 2 раза/сутки + 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки курсом 7–14 дней;
• 20–40 мг пантопразола 2 раза/сутки + 500 мг кларитромицина 2 раза/сутки + 500 мг метронидазола 2 раза в сутки курсом 7–14 дней;
• 20–40 мг пантопразола 2 раза/сутки + 500 мг метронидазола 2 раза + 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки курсом 7–14 дней.

С целью заживления язвы прием Пантопразола Канон может быть продлен даже после окончания комбинированного лечения. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки может быть рекомендовано пролонгированное применение препарата от 1 до 3 недель.

Рекомендуемые режимы дозирования Пантопразола Канон по другим показаниям:

• эрозивный гастрит, язвенная болезнь: по 40–80 мг в сутки. При обострении язвенной болезни желудка курс лечения – 4–8 недель, двенадцатиперстной кишки – 2 недели. В качестве противорецидивной терапии назначают по 20 мг в сутки;
• синдром Золлингера – Эллисона: по 40–80 мг в сутки;
• симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени: по 20 мг в сутки. Длительность лечения определяется временем исчезновения нарушений со стороны ЖКТ. Минимальная продолжительность приема – 2–3 дня, для полного купирования негативных симптомов может потребоваться увеличение курса до 7 дней. Если в течение первых 3 дней состояние ухудшается, необходимо проконсультироваться с врачом.

Пациентам с синдром Золлингера – Эллисона и нарушениями функции печени Пантопразол Канон назначают по 40 мг каждые 2 дня. Лечение проводят под тщательным контролем биохимических показателей крови. В случае повышения активности печеночных ферментов лечение прекращают.

Пациентам с КК < 20 мл/мин и больным, получающим гемодиализ, препарат можно применять в суточной дозе не более 40 мг. Не рекомендуется принимать Пантопразол Канон в целях профилактики. Запрещено проведение эрадикационной терапии Helicobacter pylori.

Особых указаний по дозированию препарата для пожилых пациентов нет. Однако рекомендуется не превышать дозу 40 мг в сутки, за исключением эрадикации Helicobacter pylori – в этом случае разрешен прием пантопразола по 40 мг 2 раза в сутки.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10 назначений) – головная боль; нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) – головокружение; редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000) – дисгевзия;
• со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко (< 1/10000 назначений) – тяжелое повреждение паренхимы печени, приводящее к желтухе, иногда с печеночной недостаточностью;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – метеоризм, диарея, боль в верхней части живота, запор; нечасто – тошнота, рвота; редко – сухость во рту;
• со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактические реакции, в т. ч. анафилактический шок;
• со стороны обмена веществ: редко – гиперлипидемия, изменения массы тела; частота неизвестна – гипомагниемия, гипонатриемия;
• со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко – артралгия; очень редко – миалгия;
• со стороны мочевыделительной системы: очень редко – интерстициальный нефрит;
• со стороны половых органов и молочной железы: редко – гинекомастия;
• со стороны крови и лимфатической системы: редко – агранулоцитоз; очень редко – панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения;
• со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – зуд, кожная сыпь; очень редко – фотосенсибилизация, крапивница, синдром Лайелла, ангионевротический отек, экссудативная многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса – Джонсона);
• со стороны органа зрения: нечасто – нарушение зрительного восприятия (затуманенное зрение);
• со стороны психики: нечасто – нарушения сна; редко – помутнение сознания, галлюцинации, депрессия, дезориентация (развитие у предрасположенных пациентов или усиление у больных, у которых подобные нарушения наблюдались ранее);
• лабораторные и инструментальные данные: редко – повышение уровня билирубина; очень редко – повышение содержания триглицеридов, повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансаминазы, гамма-глутамилтрансферазы);
• прочие: нечасто – недомогание, слабость, утомляемость; очень редко – повышение температуры тела, периферические отеки.

Передозировка

Эпизоды передозировки до настоящего времени не отмечены. В исследованиях препарат, вводимый внутривенно в дозах более 240 мг в течение 2 мин, переносился хорошо.

В случае появления каких-либо клинических проявлений на фоне передозировки Пантопразола Канон рекомендуется проведение симптоматического и поддерживающего лечения. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

До назначения Пантопразола Канон и после его отмены настоятельно рекомендуется проведение эндоскопического исследования, чтобы исключить наличие злокачественных заболеваний пищевода и желудка, поскольку на фоне приема препарата симптоматика может маскироваться, что затрудняет и отсрочивает своевременную и правильную диагностику.

При длительном лечении требуется регулярный врачебный контроль.

Вследствие понижения кислотности желудочного сока повышается количество бактерий в желудке, что чревато развитием инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызываемых Campylobacter spp. и Salmonella spp.

Пантопразол Канон способствует уменьшению всасывания витамина В₁₂, что должно учитываться при длительном лечении препаратом пациентов с повышенным риском снижения абсорбции цианокобаламина у лиц с низкой массой тела. Если в течение 4 недель регулярного приема препарата терапевтический эффект отсутствует, требуется проведение дополнительно обследования.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

У некоторых пациентов Пантопразол Канон вызывает головокружение. Это следует учитывать водителям транспортных средств и лицам, выполняющим потенциально опасные работы, требующие скорости реакций и концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Пантопразол Канон разрешен к применению во время беременности, если ожидаемая польза для матери, по оценке врача, выше возможных рисков для плода.

Действующее вещество препарата проникает в грудное молоко, поэтому на период лечения следует прекратить кормление.

Применение в детском возрасте

Пантопразол Канон не используют для лечения детей и подростков до 18 лет.

При нарушениях функции почек

С целью эрадикации Helicobacter pylori противопоказано назначать Пантопразол Канон пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 20 мл/мин) и больным, находящимся на гемодиализе.

При нарушениях функции печени

У пациентов с функциональными нарушениями печени Пантопразол Канон должен применяться с осторожностью. Во время лечения, особенно длительного, следует регулярно проверять активность ферментов печени в плазме. В случае повышения активности препарат следует отменить.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью требуется применять Пантопразол Канон у лиц пожилого возраста (старше 65 лет), имеющих в анамнезе кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки.

Особых указаний по дозированию препарата для пожилых пациентов нет. Однако рекомендуется не превышать суточную дозу 40 мг, за исключением эрадикации Helicobacter pylori – в этом случае разрешен прием пантопразола по 40 мг 2 раза в сутки.

Лекарственное взаимодействие

Пантопразол Канон способен снижать всасывание лекарственных средств, биодоступность которых зависит от pH среды желудка, например, кетоконазола, атазанавира, солей железа, ритонавира.

При одновременном применении с варфарином препарат может повышать МНО (Международное нормализованное отношение), поэтому данный показатель следует тщательно контролировать.

Отсутствуют данные о возможном взаимоотношении пантопразола с антацидными средствами.

В отличие от других ингибиторов протонной помпы, пантопразол не вступает в лекарственное взаимодействие со следующими лекарственными средствами: пероральные контрацептивы, диазепам, амоксициллин, кларитромицин, НПВП (напроксен, феназон, диклофенак, пироксикам), левотироксин натрия, глибенкламид, такролимус, циклоспорин, карбамазепин, фенитоин, блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), сердечные гликозиды (дигоксин), бета-адреноблокаторы (метопролол), теофиллин, кофеин, этанол.

Аналоги

Аналогами Пантопразола Канон являются Ланзап, Ланцид, Эпикур, Гастрозол, Омез, Омизак, Промез, Оцид, Хелицид, Контролок, Санпраз, Нольпаза, Берета, Париет, Ульблок, Рабелок, Нексиум, Пемозар, Эмезол, Эзомепразол, Зульбекс, Кросацид, Пептикум, Омезол и многие другие.

Сроки и условия хранения

Срок годности: 2 года.

Условия хранения: температура – до 25 °С, защищенное от света и сухое место, недоступное для детей.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Пантопразоле Канон

Пациенты оставляют преимущественно положительные отзывы о Пантопразоле Канон. Препарат быстро устраняет такие неприятные нарушения работы пищеварительной системы, как изжога, отрыжка и тошнота. Помогает при обострениях язвенного заболевания желудка и 12-перстной кишки. К дополнительным преимуществам относят маленький размер таблеток, что облегчает прием, хорошую переносимость и сравнительно невысокую стоимость.

Из побочных эффектов упоминаются головная боль, диарея/запор, боль в животе.

Цена на Пантопразол Канон в аптеках

В зависимости от региона продажи и аптечной сети цены на Пантопразол Канон (за упаковку из 28 покрытых пленочной оболочкой таблеток) могут примерно составлять: дозировка 20 мг – 198–270 руб., дозировка 40 мг – 278–395 руб.