Быструмкапс

Быструмкапс – пероральное нестероидное противовоспалительное средство (НПВС).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы пролонгированного действия: размер №1, твердые желатиновые, с прозрачным корпусом и белой или кремово-белой крышечкой; содержимое капсулы – пеллеты почти белого или белого цвета (в блистере 10 шт., в картонной пачке 2 блистера и инструкция по применению Быструмкапса).

Состав 1 капсулы:

• активное вещество: кетопрофен – 200 мг;
• вспомогательные компоненты: нейтральные гранулы (сахар и крахмал кукурузный в соотношении 3:1), сополимер аммония метакрилата, стеариновая кислота, этилцеллюлоза, макрогол 4000, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кетопрофен является НПВС из группы производных пропионовой кислоты. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим эффектами. Также препарат тормозит агрегацию тромбоцитов.

Механизм действия кетопрофена обусловлен его способностью неселективно ингибировать активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к редукции синтеза простагландинов.

Фармакокинетика

Благодаря лекарственной форме Быструмкапса кетопрофен в желудочно-кишечном тракте высвобождается из капсулы постепенно, а всасывается почти полностью. Обладает эффектом первого прохождения через печень. После приема внутрь дозы 200 мг максимальная плазменная концентрация (C_max) отмечается через 6‒8 ч. В организме препарат не кумулирует. При одновременном приеме пищи биодоступность не меняется.

Кетопрофен характеризуется высокой связью с белками плазмы – 99%. Проникает в синовиальную жидкость, где создает концентрацию выше, чем в плазме. В малых количествах проникает через плацентарный барьер.

Метаболизируется препарат двумя путями: основной – соединение с глюкуроновой кислотой, вспомогательный – гидроксилирование. В неизмененном виде в моче определяется не более 1% принятой дозы кетопрофена, остальное количество препарата составляют метаболиты, среди них преобладают метаболиты глюкуроновой кислоты ‒ 65‒75%.

Экскретируется кетопрофен из организма почками. Период полувыведения (Т_½) ‒ примерно 8 ч. На протяжении 5 дней после приема Быструмкапса порядка 70‒90% дозы выделяется с мочой, от 1 до 8% – обнаруживается в кале.

У пожилых людей период элиминации препарата уменьшается, а Т_½ увеличивается. Т_½ также возрастает у пациентов с нарушением функции почек.

Показания к применению

Быструмкапс применяют для купирования болевого синдрома различного генеза и симптоматического лечения заболеваний костно-мышечной системы:

• послеоперационные боли;
• болевой синдром при неосложненных травмах, в частности при повреждениях связок и сухожилий, ушибах и т. д.;
• боли в позвоночнике и пояснице: миалгии, невралгии, люмбаго, ишиас;
• боли при дисменорее;
• суставной синдром, в частности остеоартрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит;
• воспалительно-дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, в т. ч. бурсит, периартрит, капсулит, синовит, тендинит.

Быструмкапс уменьшает боль и воспаление на период применения, однако не влияет на прогрессирование заболевания.

Противопоказания

Абсолютные:

• III триместр беременности;
• период лактации;
• возраст до 15 лет;
• состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• бронхиальная астма, крапивница или ринит в анамнезе, вызванные кетопрофеном, ацетилсалициловой кислотой либо другими НПВС;
• тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• тяжелая почечная недостаточность [КК (клиренс креатинина) < 30 мл/мин] или прогрессирующие заболевания почек;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• активное цереброваскулярное, желудочно-кишечное или другое кровотечение (либо подозрение на кровотечение);
• гемофилия и другие нарушения свертывания крови;
• воспалительные заболевания кишечника;
• дивертикулит;
• болезнь Крона;
• пептическая язва;
• язвенный колит в фазе обострения;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• повышенная чувствительность к кетопрофену, другим НПВС или к любому вспомогательному компоненту препарата.

Капсулы Быструмкапс с осторожностью применяют в следующих случаях (в связи с риском развития осложнений):

• длительное использование НПВС;
• I и II триместры беременности;
• пожилой возраст;
• заболевания периферических артерий, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, отеки;
• наличие инфекции Helicobacter pylori или язвенные поражения ЖКТ в анамнезе;
• алкоголизм;
• алкогольный цирроз печени, печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность с КК 30–60 мл/мин;
• заболевания крови (в т. ч. лейкопения, анемия);
• тяжелые соматические заболевания;
• цереброваскулярные заболевания;
• сахарный диабет;
• дислипидемия или гиперлипидемия;
• гипербилирубинемия;
• стоматит;
• бронхиальная астма;
• дегидратация;
• сепсис;
• табакокурение;
• одновременное применение следующих лекарственных средств: селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (включая пароксетин, циталопрам, сертралин, флуоксетин), антикоагулянты (в т. ч. варфарин), антиагреганты (включая клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (в т. ч. преднизолон).

Быструмкапс, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Быструмкапс следует принимать внутрь во время еды.

Рекомендуемая доза для подростков от 15 лет и взрослых составляет 1 капсулу 1 раз в сутки.

Побочные действия

• нарушения со стороны пищеварительной системы: стоматит, метеоризм, диарея, запор, тошнота, снижение аппетита, изжога, боли в животе и в эпигастральной области, рвота, изменения активности печеночных трансаминаз, НПВС-гастропатия, изменение вкуса, гепатит; при длительном приеме Быструмкапса в высоких дозах – десневое кровотечение, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, перфорация кишечника, геморроидальное кровотечение;
• явления со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение артериального давления, сердечная недостаточность; редко – тахикардия;
• реакции со стороны нервной системы: нарушение сна, шум в ушах, головная боль, нервозность, бессонница, возбуждение, астения, сонливость, головокружение, депрессия; редко – мигрень, забывчивость, спутанность или потеря сознания, периферическая невропатия;
• эффекты со стороны мочевыделительной системы: редко – отеки (особенно у лиц с артериальной гипертензией), уретрит, цистит, интерстициальный нефрит, гематурия, нефротический синдром, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность;
• нарушения со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, анемия; редко – гемолитическая анемия;
• явления со стороны органов чувств: двоение в глазах, неясное зрение, обратимая токсическая амблиопия; редко – снижение слуха, боль в глазах, сухость слизистой оболочки глаза, конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы;
• дерматологические и аллергические реакции: алопеция, фотосенсибилизация, многоформная эритема, мультиформная экссудативная эритема, в т. ч. синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, сыпь, крапивница, ринит, зуд, анафилактический шок, ангионевротический отек, астматический приступ (особенно при повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС);
• прочие: усиление потоотделения; редко – жажда, носовое кровотечение, кровохарканье, одышка, мышечные подергивания, миалгия; при длительном приеме Быструмкапса в больших дозах – вагинальное кровотечение.

Передозировка

Передозировка кетопрофена может проявляться такими симптомами острого отравления, как боль в эпигастральной области, тошнота, диарея, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, рвота, сонливость, головокружение, снижение артериального давления, головная боль, бронхоспазм.

После приема чрезмерной дозы Быструмкапса, если прошло не более 1 ч, следует сделать промывание желудка с активированным углем (доза для взрослых – 60–100 г, для детей – 1–2 г/кг). Лечение передозировки симптоматическое.

Особые указания

У пациентов, получающих кетопрофен, следует контролировать картину периферической крови, функциональное состояние почек и печени. Более тщательное наблюдение в период терапии требуется пациентам с нарушениями функции почек и/или печени.

НПВС способны вызывать побочные реакции со стороны пищеварительной системы. Чтобы свести риск к минимуму, рекомендуется использовать кетопрофен в минимальной дозе в течение как можно более короткого курса.

Быструмкапс может маскировать признаки инфекционного заболевания.

Пациентам, которым назначают тест на определение 17-кетостероидов, за 48 ч до исследования необходимо прекратить прием Быструмкапса.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Быструмкапс способен вызывать нарушения со стороны центральной нервной системы, поэтому водителям транспортных средств и лицам, занятым на потенциально опасных производствах, рекомендовано соблюдать осторожность в период лечения.

Применение при беременности и лактации

Прием Быструмкапса противопоказан в III триместре беременности. С осторожностью препарат следует использовать в I и II триместрах.

Кормящим грудью женщинам принимать кетопрофен нельзя. Если курс лечения в период лактации необходим, следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Пациентам в возрасте до 15 лет Быструмкапс не назначают.

При нарушениях функции почек

В случае функционального нарушения почек (КК 30–60 мл/мин) у пациентов, получающих Быструмкапс, следует контролировать состояние почечной функции. Требуется снижение дозы препарата.

Пациентам с прогрессирующими заболеваниями почек и тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) Быструмкапс противопоказан.

При нарушениях функции печени

При алкогольном циррозе печени, алкоголизме и умеренной печеночной недостаточности Быструмкапс должен применяться с осторожностью, под тщательным контролем функции печени.

Пациентам с активными заболеваниями печени и тяжелой печеночной недостаточностью кетопрофен противопоказан.

Применение в пожилом возрасте

Быструмкапс в пожилом возрасте нужно использовать с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• другие НПВС (в т. ч. салицилаты в высоких дозах), гепарин, тиклопидин, пероральные антикоагулянты: возрастает опасность появления кровотечений (при необходимости приема подобной комбинации нужен тщательный контроль состояния пациента);
• верапамил, нифедипин: увеличиваются их плазменные концентрации;
• бета-адреноблокаторы: снижается их гипотензивное действие, увеличивается риск развития нефротоксического эффекта;
• миелотоксические средства: усиливаются проявления гематотоксичности кетопрофена;
• антиагреганты, антикоагулянты, фибринолитики, этанол: усиливаются их эффекты;
• внутриматочные спирали: уменьшается их контрацептивное действие;
• тромболитики, пентоксифиллин, цефотетан, цефамандол, цефоперазон: повышается опасность возникновения кровотечения;
• зидовудин: увеличивается вероятность развития анемии;
• эстрогены, глюкокортикостероиды, минералокортикоиды: усиливаются их побочные эффекты;
• циклоспорин, такролимус: возможно усиление нефротоксического эффекта, особенно у пациентов пожилого возраста;
• урикозурические средства: снижается их эффективность;
• глюкокортикостероиды, кортикотропин, этанол: возможно образование язв и появление желудочно-кишечного кровотечения, возникновение функциональных нарушений почек;
• пероральные гипогликемические средства, инсулин: усиливается их действие (требуется перерасчет доз);
• диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: возможно снижение гипотензивного и диуретического действия, у пациентов с дефицитом объема циркулирующей крови появляется риск развития почечной недостаточности;
• вальпроат натрия: нарушается агрегация тромбоцитов;
• колестирамин, антацидные средства: уменьшается всасывание кетопрофена в желудочно-кишечном тракте;
• метотрексат в недельной дозе более 15 мг: может развиться гематотоксичность (интервалы между приемами препаратов должны составлять не менее 12 ч);
• препараты лития: повышается токсический уровень лития в плазме (при одновременном применении препарата лития совместно с кетопрофеном и некоторое время после окончания комбинированной терапии нужно интенсивно контролировать содержание лития в плазме крови);
• барбитураты, трициклические антидепрессанты, фенилбутазон, этанол, фенитоин, рифампицин: увеличивается продукция гидроксилированных активных метаболитов индукторами микросомального окисления в печени.

Аналоги

Аналогами Быструмкапса являются: Алгезир Ультра, Амелотекс, Артоксан, Ацетилсалициловая кислота, Аэртал, Бикситор, Бруфен СР, Ваторлак, Вольтарен, Деблок, Диклак, Диклофенак, Долак, Ибупрофен, Кетанов, Кетонал, Мелоксикам, Мовалис, Найз, Неболин Капс, Нимика, Нурофен, Ортофен, Ревмонн, Табук-Ди, Таспир, Фаспик, Целекоксиб, Эксен-Сановель, Эторикоксиб-Тева и многие другие.

Сроки и условия хранения

Быструмкапс относится к препаратам списка Б. Хранить его следует в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Оптимальная температура хранения – 15–25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Быструмкапсе

Отзывы о Быструмкапсе немногочисленные, но положительные. Пациенты отмечают хорошее обезболивающее и противовоспалительное действие препарата, его хорошую переносимость при правильном применении. К дополнительному преимуществу относят прием 1 раз в сутки. Недостатком, по мнению многих, являются возможные побочные эффекты и большой перечень противопоказаний к капсулам.

Цена на Быструмкапс в аптеках

Примерная цена на Быструмкапс за упаковку из 20 капсул пролонгированного действия по 200 мг составляет 218–257 руб.