Левофлоксацин-Тева

Левофлоксацин-Тева – противомикробный препарат группы фторхинолонов с широким спектром действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• раствор для инфузий: прозрачная зеленовато-желтая жидкость (по 100 мл в стеклянных прозрачных флаконах без цвета, в картонной пачке 1 флакон);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: капсулообразные, бледно-розового цвета с желтым оттенком, с гравировками «LX» и «500» на одной стороне, с разделительной риской на каждой из сторон (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Левофлоксацина-Тева.

В 1 мл раствора содержатся:

• действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат – 5,125 мг (эквивалентно содержанию 5 мг левофлоксацина);
• вспомогательные компоненты: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат – 512,46 мг (эквивалентно содержанию 500 мг левофлоксацина);
• вспомогательные компоненты: гипролоза, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, карбоксиметилкрахмал натрия (тип A), магния стеарат, тальк;
• пленочная оболочка: Опадрай 15В26688 коричневый – макрогол-400, гипромеллоза 2910 6сР, гипромеллоза 2910 3сР, полисорбат-80, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид черный (Е172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левофлоксацин-Тева – синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов, обладает широким спектром противомикробного действия. Его активное вещество – левофлоксацин, является левовращающим изомером офлоксацина.

Механизм действия препарата обусловлен свойством левофлоксацина блокировать ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушать суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота), ингибировать синтез ДНК, вызывать глубокие морфологические изменения в клеточной стенке, цитоплазме и мембранах микробных клеток.

В условиях in vitro и in vivo левофлоксацин демонстрирует активность в отношении большинства штаммов микроорганизмов.

In vitro к нему проявляют чувствительность в зоне ингибирования 17 мм и более следующие микроорганизмы:

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Enterococcus spp. (speciales), Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (коагулазонегативные метициллин-чувствительные, умеренно чувствительные), Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные), Viridans streptococci (пенициллин-чувствительные, резистентные), Streptococcus agalactiae, Streptococci групп C и G, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные);
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Enterobacter spp., Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Acinetobacter spp., Acinetobacter baumannii, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Eikenella corrodens, Escherichia coli, Citrobacter freundii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (чувствительные/резистентные к ампициллину), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, , Klebsiella spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Helicobacter pylori, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Pasteurella spp., Pasteurella canis, Pasteurella multocida, Pasteurella dagmatis, Providencia spp., Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Pseudomonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Serratia marcescens;
• анаэробные микроорганизмы: Bifidobacterium spp., Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Fusobacterium spp., Veillonella spp., Propionibacterium spp.;
• прочие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Bartonella spp., Legionella spp., Legionella pneumophila, Mycobacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Rickettsia spp.

Умеренную чувствительность (зона ингибирования 14–16 мм) к левофлоксацину проявляют следующие микроорганизмы:

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecium, Corynebacterium xerosis, Corynebacterium urealyticum, метициллин-резистентные – Staphylococcus haemolyticus и Staphylococcus epidermidis;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli;
• анаэробные микроорганизмы: Porphyromonas spp., Prevotella spp.

In vitro устойчивость к левофлоксацину (зона ингибирования 13 мм и меньше) проявляют следующие микробы:

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-резистентные);
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans;
• анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron;
• прочие: Mycobacterium avium.

Вследствие поэтапного процесса мутаций генов, которые кодируют обе топоизомеразы типа II (ДНК-гираза и топоизомераза IV), развивается резистентность к левофлоксацину. Кроме этого, снижать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину могут такие механизмы резистентности, как влияние на пенетрационные барьеры микробной клетки (характерный механизм резистентности для Pseudomonas aeruginosa) и эффлюкс (активное выведение противомикробного вещества из микробной клетки). Перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими противомикробными средствами обычно не наблюдается.

Эффективность Левофлоксацина-Тева подтверждена результатами клинических исследований при лечении инфекционных заболеваний, вызванных следующими микроорганизмами:

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Serratia marcescens, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa;
• прочие: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila.

Фармакокинетика

После однократного капельного внутривенного (в/в) введения в дозе 500 мг (длительность инфузии составляет 1 час) максимальная концентрация левофлоксацина в плазме крови (С_mах) достигает в среднем 0,006 2 мг/мл, в дозе 750 мг (длительность инфузии составляет 1,5 часа) – 0,011 5 мг/мл. При однократном и повторном в/в введении фармакокинетика препарата предсказуема и носит линейный характер.

После приема внутрь всасывание препарата происходит быстро и практически в полном объеме. Абсолютная биодоступность составляет почти 100%. Одновременный прием пищи на абсорбцию левофлоксацина влияет незначительно. На фоне однократного перорального приема дозы Левофлоксацина-Тева 500 мг его С_mах достигается в течение 1–2 ч и составляет примерно 0,005 2 мг/мл. При однократном/двукратном приеме лекарственного средства в дозе 500 мг равновесная концентрация левофлоксацина в плазме крови достигается в течение 48 ч.

Связывание с белками сыворотки крови – 30–40%. Средний объем распределения (V_d) после однократного и многократного в/в введения или приема внутрь в дозе 500 мг в среднем составляет 100 л. Это свидетельствует о хорошем проникновении левофлоксацина в такие органы и ткани организма, как легкие, слизистая оболочка бронхов, мокрота, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги, органы мочевыделительной системы, половые органы, предстательная железа, костная ткань. В цереброспинальную жидкость левофлоксацин проникает в незначительных количествах.

При назначении в дозе 1000 мг в день возможна кумуляция в небольшой степени.

Метаболизируется препарат в печени с образованием N-оксид левофлоксацина и деметиллевофлоксацина, которые выводятся почками. В связи со стереохимической стабильностью левофлоксацин не подвергается хиральным превращениям.

На фоне суточной дозы левофлоксацина 500 мг период его полувыведения (T_1/2) составляет 6–8 ч.

Выводится вещество через почки преимущественно путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: более 85% дозы – в неизмененном виде, менее 5% – в виде метаболитов. Остальная часть препарата выводится через кишечник.

При почечной недостаточности T_1/2 левофлоксацина увеличивается по мере снижения почечного клиренса креатинина (КК). После однократной дозы 500 мг у пациентов с КК менее 20 мл/мин T_1/2 составляет 35 ч, КК 20–49 мл/мин – 27 ч, КК 50–80 мл/мин – 9 ч.

Показания к применению

Применение Левофлоксацина-Тева показано при следующих инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

• внебольничная пневмония;
• обострение хронического бронхита;
• острый бактериальный синусит;
• неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
• хроническая форма бактериального простатита;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• лекарственно-устойчивые формы туберкулеза – в составе комплексной терапии;
• сибирская язва – профилактика и лечение при воздушно-капельном пути заражения.

Противопоказания

Абсолютные:

• эпилепсия (включая анамнез);
• указание в анамнезе на поражения сухожилий, обусловленные приемом фторхинолонов;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость лекарственных препаратов группы хинолонов;
• гиперчувствительность к компонентам Левофлоксацина-Тева.

Кроме этого, дополнительные противопоказания для каждой из лекарственных форм:

• раствор: периферическая нейропатия, снижение порога судорожной активности (включая острое нарушение мозгового кровообращения, воспалительные заболевания центральной нервной системы, черепно-мозговую травму), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• таблетки: псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis).

С осторожностью следует назначать Левофлоксацин-Тева при нарушении функции почек (КК менее 50 мл/мин), нарушении функции печени, сахарном диабете, синдроме врожденного удлинения интервала QT, одновременном приеме лекарственных средств, способных вызвать удлинение интервала QT (включая антиаритмические препараты IA и III классов, макролиды, трициклические антидепрессанты, нейролептики, противогрибковые препараты), нарушении электролитного баланса (включая гипокалиемию, гипомагниемию), сердечно­сосудистых заболеваниях (включая хроническую сердечную недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардию), психических заболеваниях (включая анамнез), сопутствующей терапии лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности головного мозга (теофиллин, фенбуфен), в пожилом возрасте пациента, больным женского пола.

Кроме этого, при назначении отдельных лекарственных форм Левофлоксацина-Тева следует соблюдать осторожность при наличии у пациента следующих заболеваний/состояний:

• раствор: псевдопаралитическая миастения, печеночная порфирия, применение гемодиализа и перитонеального диализа;
• таблетки: предрасположенность больного к развитию судорог (включая предшествующие поражения центральной нервной системы), латентный или манифестированный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Левофлоксацин-Тева, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор для инфузий

Раствор Левофлоксацин-Тева применяют путем капельного в/в введения.

При применении препарата в дозе 250 мг (50 мл раствора) в/в инфузия должна продолжаться не менее получаса, в дозе 500 мг (100 мл раствора) – не менее 1 ч.

Для приготовления инфузионного раствора можно использовать следующие растворители: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы или 2,5% раствор Рингера с декстрозой.

Рекомендованное дозирование:

• внебольничная пневмония: по 500 мг 1–2 раза в день, продолжительность курса – от 7 до 14 дней;
• пиелонефрит и другие осложненные патологии мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день. При тяжелом течении заболевания допускается увеличение дозы Левофлоксацина-Тева. Продолжительность лечения – 7–10 дней;
• инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей: по 500 мг 2 раза в день (с одинаковым интервалом между инфузиями) в течение 7–14 дней.

Курс лечения не должен превышать 14 дней. После нормализации температуры тела применение препарата рекомендуется продолжить еще как минимум 2–3 дня.

При нарушении функции печени и у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

У больных с нарушениями функции почек при капельном в/в введении или пероральном приеме Левофлоксацина-Тева требуется коррекция режима дозирования, которую производят с учетом показателя КК.

При патологиях с общим режимом дозирования по 250 мг 1 раз в день первая доза у пациентов с нарушенной функцией почек должна составлять 250 мг 1 раз в день, далее производят следующую коррекцию режима дозирования:

• КК 49–20 мл/мин: по 125 мг 1 раз в день;
• КК 19–10 мл/мин: по 125 мг 1 раз в 2 дня;
• КК менее 10 мл/мин, включая пациентов на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе и гемодиализе: по 125 мг 1 раз в 2 дня.

При патологиях с общим режимом дозирования Левофлоксацина-Тева по 500 мг 1 раз в день первая доза у пациентов с нарушенной функцией почек должна составлять 500 мг 1 раз в день, далее производят следующую коррекцию режима дозирования:

• КК 49–20 мл/мин: по 250 мг 1 раз в день;
• КК 19–10 мл/мин: по 125 мг 1 раз в день;
• КК менее 10 мл/мин, включая пациентов на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе и гемодиализе: по 125 мг 1 раз в день.

При патологиях с общим режимом дозирования по 500 мг 2 раза в день первая доза у пациентов с нарушенной функцией почек должна составлять 500 мг 1 раз в день, далее производят следующую коррекцию режима дозирования:

• КК 49–20 мл/мин: по 250 мг 2 раза в день;
• КК 19–10 мл/мин: по 125 мг 2 раза в день;
• КК менее 10 мл/мин, включая пациентов на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе и гемодиализе: по 125 мг 1 раз в день.

Применение дополнительных доз после перитонеального диализа или гемодиализа не требуется.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Левофлоксацин-Тева принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая 100 мл или более жидкости, независимо от приема пищи.

Дозу и период лечения определяет врач с учетом чувствительности предполагаемого возбудителя, характера и тяжести инфекции.

В случае необходимости можно разделить таблетку по риске.

Если прием таблеток Левофлоксацин-Тева назначают после предварительной терапии раствором препарата, то лечение продолжают в прежней дозе.

Рекомендованное дозирование:

• острый бактериальный синусит: по 1 шт. (500 мг) 1 раз в день в течение 10–14 дней;
• обострение хронического бронхита: по 1 шт. 1 раз в день в течение 7–10 дней;
• внебольничная пневмония: по 1 шт. 1–2 раза в день в течение 7–14 дней;
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 1/2 шт. (250 мг) 1 раз в день, курс лечения – 3 дня;
• пиелонефрит: по 1 шт. 1 раз в день в течение 7–10 дней;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей: по 1 шт. 1 раз в день в течение 7–14 дней;
• хронический бактериальный простатит: по 1 шт. 1 раз в день, продолжительность лечения – 28 дней;
• лекарственно-устойчивые формы туберкулеза (в составе комплексной терапии): по 1 шт. 1–2 раза в день, продолжительность курса – до 90 дней;
• инфекции кожи и мягких тканей: по 1 шт. 1–2 раза в день в течение 7–14 дней;
• профилактика или лечение сибирской язвы при заражении воздушно-капельным путем: по 1 шт. 1 раз в день, длительность терапии – 56 дней.

После нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя прием таблеток рекомендуется продолжить еще в течение трех дней.

При нарушении функции печени или пожилом возрасте больного коррекция дозы Левофлоксацина-Тева не требуется.

При нарушении функции почек (КК менее 50 мл/мин) коррекцию режима дозирования производят с учетом индивидуального показателя КК.

Побочные действия

Побочные эффекты Левофлоксацина-Тева классифицированы следующим образом: очень часто – > 10%; часто – > 1% и < 10%; нечасто – > 0,1% и < 1%; редко – > 0,01% и < 0,1%; очень редко – < 0,01%, включая единичные случаи.

Раствор для инфузий

• со стороны лимфатической системы и системы крови: нечасто – лейкопения, эозинофилия; редко – тромбоцитопения, нейтропения; очень редко – геморрагии, агранулоцитоз; частота не установлена – панцитопения, гемолитическая анемия;
• со стороны иммунной системы: нечасто – гиперемия, кожный зуд, сыпь, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница; редко – затруднение дыхания, бронхоспазм; очень редко – фотосенсибилизация, ангионевротический отек, анафилактический шок; частота не установлена – аллергический васкулит, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), экссудативная многоформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона;
• со стороны нервной системы: нечасто – сонливость, головная боль, головокружение, бессонница; редко – тревожность, психотические реакции, чувство страха, кошмарные сновидения, беспокойство, парестезии, ажитация, спутанность сознания, судороги, периферическая сенсорная нейропатия, тремор, депрессия, дискинезия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия; очень редко – гипестезия, нарушение зрения и слуха, паросмия, потеря обоняния, нарушение тактильной чувствительности, потеря вкусовых ощущений, дисгевзия, галлюцинации; частота не установлена – психотические реакции (включая суицидальные мысли, угрожающие жизни больного действия), нарушения мышечной координации (включая экстрапирамидные симптомы);
• со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота; нечасто – боль в животе, рвота, диспепсия, анорексия, дисбактериоз, нарушение пищеварения; редко – псевдомембранозный колит, диарея с кровью (в редких случаях являющаяся симптомом энтероколита); очень редко – симптомы гипогликемии (интенсивное потоотделение, повышение аппетита, дрожь), чаще у больных сахарным диабетом;
• со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение активности трансаминаз печени; нечасто – повышение уровня билирубина; очень редко – гепатит;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – понижение артериального давления (АД), синусовая тахикардия, сосудистый коллапс, удлинение интервала QT;
• со стороны мочевыделительной системы: нечасто – повышение уровня сывороточного креатинина; очень редко – интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность;
• со стороны опорно-двигательной системы: редко – слабость мышц, артралгия, миалгия, тендинит (в том числе ахиллова сухожилия); очень редко – разрыв сухожилия (разрыв может быть двухсторонним и произойти через 48 ч после начала терапии); частота не установлена – рабдомиолиз;
• местные реакции: часто – покраснение, боль и/или флебиты в месте введения;
• прочие: нечасто – одышка, рост устойчивых микроорганизмов (включая грибковую флору), астения; частота не установлена – лихорадка, аллергический пневмонит, у пациентов с порфирией – приступы порфирии.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

• паразитарные заболевания и инфекции: нечасто – рост резистентных патогенных микроорганизмов, грибковые инфекции;
• нарушения психики: часто – бессонница; нечасто – чувство тревоги и/или беспокойства, спутанность сознания; редко – ажитация, нарушения сна, психические нарушения (включая галлюцинации, паранойю), ночные кошмары, депрессия; частота не установлена – психические расстройства с нарушениями поведения с причинением вреда себе (включая суицидальные мысли и попытки);
• со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – извращение вкуса (дисгевзия), сонливость, тремор; редко – судороги, парестезия; частота не установлена – потеря вкусовых ощущений (агевзия), паросмия (включая субъективное ощущение запаха, который объективно отсутствует), потеря обоняния, дискинезия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, экстрапирамидные расстройства, сенсорная периферическая нейропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия, обморок;
• со стороны лимфатической системы и крови: нечасто – лейкопения, эозинофилия; редко – тромбоцитопения, нейтропения; частота не установлена – гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения;
• со стороны обмена веществ: нечасто – анорексия; редко – гипогликемия (чаще у больных сахарным диабетом); частота не установлена – гипергликемия, гипогликемическая кома;
• со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, рвота; нечасто – боль в животе, запор, диспепсия, метеоризм; частота не установлена – панкреатит, геморрагическая диарея (в том числе являющаяся признаком энтероколита), псевдомембранозный колит;
• со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение активности ферментов печени в крови (включая аланинаминотрансферазу, аспартатаминотрансферазу), щелочной фосфатазы и/или гамма-глутамилтрансферазы; нечасто – увеличение уровня билирубина в крови; частота не установлена – тяжелая печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, острая печеночная недостаточность (включая случаи с фатальным исходом, чаще при сепсисе или другом тяжелом осложнении основного заболевания);
• со стороны органа зрения: очень редко – нарушения зрения в виде расплывчатости видимого изображения; частота не установлена – увеит, преходящая потеря зрения;
• со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – вертиго; редко – звон в ушах; частота не установлена – снижение или потеря слуха;
• со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – одышка; частота не установлена – бронхоспазм, аллергический пневмонит;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – понижение АД, ощущение сердцебиения, синусовая тахикардия; частота не установлена – желудочковые нарушения ритма, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия (включая желудочковую тахикардию типа «пируэт», остановку сердца);
• со стороны мочевыделительной системы: нечасто – увеличение уровня креатинина в сыворотке крови; редко – острая почечная недостаточность (в том числе на фоне развития интерстициального нефрита);
• со стороны иммунной системы: редко – анафилактический отек; частота не установлена – анафилактоидный шок, анафилактический шок;
• со стороны опорно-двигательной системы: нечасто – миалгия, артралгия; редко – мышечная слабость, поражение сухожилий (включая тендинит ахиллова сухожилия); частота не установлена – артрит, рабдомиолиз, разрыв связок, разрыв мышц, разрыв сухожилия, включая ахиллово сухожилие (может произойти в течение первых 48 ч после начала приема Левофлоксацина-Тева и носить двухсторонний характер);
• дерматологические реакции: нечасто – сыпь, зуд, гипергидроз, крапивница; частота не установлена – стоматит, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакции фотосенсибилизации, экссудативная многоформная эритема, лейкоцитокластический васкулит;
• прочие: нечасто – астения; редко – пирексия; частота не установлена – боль в спине, боль в груди, боль в конечностях; очень редко – приступы порфирии (у пациентов с порфирией).

Передозировка

Симптомы: нарушения со стороны центральной нервной системы, включая спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор. Возможно появление тошноты, эрозивных поражений слизистых оболочек, на фоне превышения средних терапевтических доз – удлинение интервала QT.

Лечение: назначение симптоматической терапии. Специфический антидот отсутствует, поэтому при передозировке требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента (включая мониторирование электрокардиограммы). Если острая передозировка возникла при приеме таблеток, то показано немедленное промывание желудка, применение антацидов с целью защиты слизистой оболочки желудка. Использование диализа (гемодиализ, перитонеальный диализ, постоянный амбулаторный перитонеальный диализ) неэффективно.

Особые указания

Терапевтическое действие левофлоксацина при тяжелой форме пневмонии, обусловленной Streptococcus pneumoniae, может быть малоэффективным.

Может потребоваться применение комбинированной терапии при лечении госпитальных инфекций, вызванных синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa).

Для лечения тяжелых инфекций или при отсутствии достаточного эффекта от терапии необходимо подтвердить диагноз результатами микробиологического исследования, включающего определение чувствительности выделенного возбудителя к левофлоксацину.

Не рекомендуется назначать Левофлоксацин-Тева для лечения инфекций, вызванных метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в связи с установленной устойчивостью последнего ко всем фторхинолонам.

Следует учитывать, что при в/в введении препарата возможно появление транзиторного снижения АД, усиленного сердцебиения, сосудистого коллапса. В связи с этим во время инфузии необходимо контролировать АД и в случае выраженного его понижения немедленно прекратить процедуру введения Левофлоксацина-Тева.

Разрыв сухожилий, включая ахиллово сухожилие, может развиться в течение 48 ч после приема первой дозы препарата и быть двусторонним. При одновременном лечении глюкокортикостероидами риск разрыва сухожилий повышается. К развитию тендинита более предрасположены пациенты пожилого возраста. Подозрение на тендинит является основанием для немедленной отмены левофлоксацина.

При подозрении на развитие псевдомембранозного колита (симптомом является тяжелая, устойчивая и/или с кровью диарея) применение левофлоксацина следует немедленно отменить. В таких случаях противопоказано применение лекарственных средств, угнетающих моторику кишечника.

С целью снижения риска развития реакций фотосенсибилизации в период терапии и в течение 48 ч после ее окончания больным следует избегать воздействия прямых солнечных лучей или искусственного ультрафиолетового облучения.

В связи с тем, что применение левофлоксацина может способствовать усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерии и грибы), вызывая в организме изменение нормального состава микрофлоры и развитие суперинфекции, в ходе лечения требуется обязательное проведение повторной оценки состояния пациента.

На фоне применения левофлоксацина возможно быстрое развитие сенсорной и сенсорно-моторной периферической нейропатии. Чтобы предупредить или минимизировать риск возникновения необратимых изменений, при появлении первых симптомов нейропатии необходимо прекратить лечение препаратом.

Следует учитывать существующий риск развития психотических реакций, которые могут возникать после применения разовой дозы левофлоксацина и прогрессировать до появления у пациента суицидальных мыслей или действий. Особое внимание следует уделять пациентам с психозами или психическими заболеваниями в анамнезе. При появлении первых признаков нарушений со стороны психики лечение Левофлоксацином-Тева следует отменить.

У пациентов с сепсисом или другим тяжелым основным заболеванием применение левофлоксацина повышает риск развития печеночного некроза (включая случаи фатальной печеночной недостаточности). Рекомендуется вести тщательное наблюдение за такими больными и при появлении признаков или симптомов, указывающих на поражение печени (включая потемнение мочи, боли в животе, зуд, анорексию, желтуху), прекратить терапию препаратом и срочно обратиться к врачу.

В период лечения левофлоксацином результаты лабораторных тестов по определению опиатов в моче могут быть ложноположительными. Кроме этого, вследствие ингибирования левофлоксацином роста Mycobacterium tuberculosis в дальнейшем бактериологическое диагностирование туберкулеза может давать ложноотрицательный результат.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Левофлоксацином-Тева пациентам рекомендуется воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций, включая управление транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Левофлоксацина-Тева в период вынашивания и грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Левофлоксацина-Тева для лечения пациентов в возрасте младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять Левофлоксацин-Тева больным с нарушением функции почек (КК менее 50 мл/мин).

Коррекцию режима дозирования следует производить индивидуально с учетом показателя КК.

При нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при применении Левофлоксацина-Тева для лечения больных с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы препарата не требуется.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять Левофлоксацин-Тева для лечения пациентов пожилого возраста. Коррекция режима дозирования не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не обнаружено. Однако при лечении Левофлоксацином-Тева следует учитывать, что хинолоны могут усиливать способность фенбуфена, теофиллина и сходных с ними нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) понижать порог судорожной готовности головного мозга.

Сочетание с фенбуфеном способствует повышению концентрации левофлоксацина на 13%.

При сопутствующей терапии пробенецидом, циметидином и другими лекарственными средствами, нарушающими почечную канальцевую секрецию, происходит незначительное замедление выведения левофлоксацина. Такое сочетание может иметь клинически значимые последствия у пациентов с нарушением функции почек, поэтому им рекомендуется соблюдать осторожность.

Сочетание левофлоксацина с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами, производными кумарина, повышает риск развития кровотечений и/или гиперкоагуляции. Поэтому при необходимости одновременного применения указанных средств требуется регулярный контроль показателей свертываемости крови (протромбиновое время, международное нормализованное отношение).

Риск развития гипергликемии или гипогликемии возрастает при сочетании Левофлоксацина-Тева с пероральными гипогликемическими средствами (включая глибенкламид) или инсулином, поэтому в период лечения требуется более тщательный контроль уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом.

На фоне комбинированной терапии с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий.

T_1/2 циклоспорина увеличивается на 33%, тем не менее, коррекция его дозы при одновременном применении с левофлоксацином не требуется.

При одновременном применении Левофлоксацина-Тева с антиаритмическими средствами IA и III классов, тетрациклическими и трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, макролидами, некоторыми антигистаминными средствами (включая астемизол, эбастин, терфенадин), противогрибковыми средствами, производными имидазола возможно удлинение интервала QT.

Раствор для инфузии не совместим с растворами, имеющими щелочную реакцию, гепарином. Его можно смешивать с комбинированными растворами для парентерального питания (электролиты, аминокислоты, углеводы).

При необходимости одновременного применения таблетированной формы Левофлоксацина-Тева с лекарственными формами диданозина, содержащими в качестве буфера алюминий или магний, или другими магний-, алюминий-, цинк или железосодержащими средствами рекомендуется делать перерыв не менее 2 ч между приемом внутрь левофлоксацина и указанных препаратов.

При приеме левофлоксацина внутрь соли кальция оказывают минимальное влияние на его абсорбцию.

При сопутствующей терапии сукральфатом его следует принимать только через 2 ч после перорального приема Левофлоксацина-Тева, чтобы не ослабить эффект левофлоксацина.

Результаты клинико-фармакологических исследований указывают на отсутствие клинически значимого фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с ранитидином, варфарином, дигоксином, глибенкламидом.

Аналоги

Аналогами Левофлоксацина-Тева являются: Левофлоксацин, Левофлоксацин Штада, Ашлев, Глево, Ивацин, Леволет P, Левостар, Лебел, Левоксимед, Левотек, Левофлокс, Левофлокс-Роутек, Леобэг, Лефлобакт, Левофлоксабол, Лефлобакт Форте, Лефлокс-Алиум, Лефокцин, ОД-Левокс, Лефсан, Люфи, Ремедиа, Флексид, Флорацид, Хайлефлокс, Элефлокс и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить в защищенном от света месте при температуре: до 30 °C – раствор, до 25 °C – таблетки. Раствор нельзя замораживать!

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Левофлоксацине-Тева

Отзывы о Левофлоксацине-Тева врачей и пациентов носят преимущественно положительный характер. В них указывается на высокую эффективность препарата при лечении тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваний. Вместе с тем многие пациенты к недостаткам Левофлоксацина-Тева относят часто возникающие психические нарушения, нежелательные явления со стороны нервной и пищеварительной систем.

Цена на Левофлоксацин-Тева в аптеках

Цена на Левофлоксацин-Тева 500 мг за упаковку, содержащую 7 таблеток, может составлять 306–408 руб., 14 таблеток – 580–749 руб. 1 флакон раствора стоит от 344 руб.