Делорсин

Делорсин – антиаллергическое лекарственное средство, блокатор Н₁-гистаминовых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглые, двояковыпуклые, розового цвета, на одной из сторон нанесена риска (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке по 1, 2, 3, 5, 6, 9 или 10 блистеров и инструкция по применению Делорсина).

Состав на 1 таблетку:

• активное вещество: дезлоратадин – 5 мг;
• вспомогательные ингредиенты: гранулированная целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ 102) – 89,45 мг; целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ 101) – 5 мг; карбоксиметилкрахмал (КМК) натрия, тип А – 4,2 мг; стеарат магния – 1,2 мг; краситель оксид железа красный (Е172) – 0,15 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество в составе таблеток Делорсин – дезлоратадин, первичный активный метаболит лоратадина. Он оказывает длительное антигистаминное действие на организм, обусловленное селективным влиянием на периферические Н₁-гистаминовые рецепторы.

Дезлоратадин угнетает каскад аллергических воспалительных реакций, включая высвобождение обеспечивающих мобилизацию воспалительного ответа цитокинов [таких как интерлейкины (IL) – IL-4, IL-6, IL-8, IL-13] и провоспалительных хемокинов [например, RANTES (Regulated on Activation, Normal T Cell Expressed and Secreted)]. Ингибирует выработку активированными полиморфноядерными нейтрофилами супероксидных анионов, хемотаксис и адгезию эозинофилов, выделение молекул межклеточной адгезии (например, Р-селектина), иммуноглобулин Е (IgE)-опосредованное высвобождение простагландина D₂, гистамина и цистеинового лейкотриена С4.

Делорсин предотвращает развитие и облегчает течение реакций гиперчувствительности, оказывая противозудное и противоэкссудативное действие, снижая проницаемость капилляров, предупреждая развитие отека тканей и спазма гладких мышц.

Препарат не влияет на центральную нервную систему (ЦНС), почти не оказывает седативного влияния (не вызывает сонливости) и не изменяет скорость психомоторных реакций. Прием дезлоратадина не способствует удлинению интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Делорсин начинает действовать в течение получаса после перорального приема, терапевтический эффект наблюдается на протяжении 24 ч.

Фармакокинетика

• абсорбция: после приема внутрь в пищеварительном тракте дезлоратадин всасывается хорошо; в плазме крови определяется спустя полчаса, C_max (максимальной концентрации) в среднем достигает через 3 ч;
• распределение: с белками плазмы дезлоратадин связывается на уровне 83–87%. Прием препарата в течение 2 недель один раз в сутки в дозе 5–20 мг у взрослых пациентов и подростков не вызвал клинически значимой кумуляции дезлоратадина. Вещество не проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). При приеме Делорсина один раз в сутки в дозе 7,5 мг на его распределение не влияет одновременный прием пищи либо грейпфрутового сока;
• метаболизм: процесс метаболизма происходит в печени посредством гидроксилирования, в результате чего образуется 3-ОН-дезлоратадин, соединенный с глюкуронидом. Дезлоратадин не ингибирует ферменты цитохрома P₄₅₀3A4 и 2D6, а также не является ингибитором или субстратом Р-гликопротеина;
• экскреция: малая часть принятой перорально дозы выводится с мочой (менее 2%) и с каловыми массами (менее 7%). T_1/2 (период полувыведения) варьирует от 20 до 30 ч (в среднем составляет 27 ч).

Показания к применению

Делорсин применяют для терапии сезонного или круглогодичного аллергического ринита с целью устранения либо облегчения заложенности носа, чихания, выделения из носовых пазух слизи, зуда в носу и на небе, слезотечения, зуда и покраснения глаз.

Препарат также назначают при крапивнице для уменьшения или устранения кожного зуда и сыпи.

Противопоказания

Абсолютные:

• беременность и грудное вскармливание;
• детский возраст до 12 лет;
• установленная гиперчувствительность к дезлоратадину, лоратадину и любому из вспомогательных компонентов в составе таблеток.

С осторожностью Делорсин от аллергии рекомендуется применять при почечной недостаточности тяжелой степени и пациентам с данными в анамнезе о судорогах.

Делорсин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Делорсин предназначены для приема внутрь. Их необходимо проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая. Желательно принимать препарат регулярно в одно и то же время суток, независимо от приема пищи.

Рекомендуемый режим дозирования, если врач не назначил иное, подросткам старше 12 лет и взрослым пациентам: один раз в сутки по 1 таблетке (5 мг).

Продолжительность курса терапии:

• сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит с проявлением симптомов не чаще 4 дней в неделю либо менее 4 недель в году (требуется оценка течения заболевания): прием дезлоратадина в случае исчезновения симптомов прекращают, возобновлять лечение следует при их повторном появлении;
• круглогодичный (персистирующий) аллергический ринит с наличием симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю либо более 4 недель в году: прием Делорсина продолжают на протяжении всего периода экспозиции аллергена.

Если терапия не способствует улучшению состояния, усугубляется симптоматика заболевания или возникают новые симптомы, необходимо обратиться за консультацией к специалисту.

Делорсин следует использовать согласно показаниям, в соответствии с изложенным в инструкции способом применения и режимом дозирования.

Побочные действия

Наиболее часто (от ≥ 0,01 до < 0,1), с частотой несколько выше, чем в группе плацебо, при применении дезлоратадина были зарегистрированы следующие побочные эффекты: головная боль – 0,6%; сухость во рту – 0,8%; повышенная утомляемость – 1,2%.

У подростков от 12 до 17 лет наиболее частой побочной реакцией по результатам клинических исследований была головная боль – 5,9%, при этом ее частота при приеме плацебо составляла 6,9%.

В соответствии с требованиями Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) классификация побочных эффектов определяется по частоте их развития согласно следующей шкале: очень часто (≥ 0,1); часто (от ≥ 0,01 до < 0,1); нечасто (от ≥ 0,001 до < 0,01); редко (от ≥ 0,0001 до < 0,001); крайне редко (< 0,0001); с неизвестной частотой (установить частоту развития побочных действий по имеющимся данным не представляется возможным).

Побочные реакции Делорсина со стороны систем и органов, зарегистрированные в ходе клинических исследований и в пострегистрационном периоде:

• ЦНС: часто – головная боль; крайне редко – сонливость, бессонница, головокружение, психомоторное возбуждение, судороги;
• психика: крайне редко – галлюцинации;
• гепатобилиарная система: крайне редко – повышение активности печеночных ферментов, рост концентрации билирубина, гепатит; с неизвестной частотой – желтуха;
• желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): часто – сухость во рту; крайне редко – тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, диарея;
• сердечно-сосудистая система: крайне редко – сердцебиение, тахикардия; с неизвестной частотой – удлинение интервала QT;
• опорно-двигательный аппарат: крайне редко – миалгия;
• кожа и подкожные ткани: с неизвестной частотой – фотосенсибилизация;
• обмен веществ и питание: с неизвестной частотой – увеличение массы тела, усиление аппетита;
• общие расстройства: часто – повышенная утомляемость; крайне редко – одышка, ангионевротический отек, анафилаксия, зуд, сыпь, в том числе крапивница; с неизвестной частотой – астения.

В пострегистрационном периоде у детей и подростков старше 12 лет при приеме Делорсина с неизвестной частотой наблюдались аритмия, удлинение интервала QT, брадикардия.

При усугублении любых из перечисленных выше побочных эффектов или развитии других реакций, не указанных в инструкции, следует обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы передозировки дезлоратадина достоверно не установлены. Прием препарата в дозе, которая в 5 раз превышала рекомендованную, к появлению каких-либо симптомов не приводил. В процессе клинических испытаний при ежедневном приеме дезлоратадина в течение 2 недель в дозе до 20 мг у подростков и взрослых пациентов статистически или клинически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не отмечено. В ходе клинико-фармакологического исследования 10-дневного применения дезлоратадина в дозе, превышающей рекомендуемую в 9 раз и составляющей 45 мг в сутки, не зарегистрировано удлинение интервала QT и не выявлены другие серьезные побочные эффекты.

При непреднамеренном приеме внутрь Делорсина в высоких дозах и подозрении на интоксикацию следует немедленно обратиться к врачу. Как можно быстрее после перорального приема средства рекомендуется промыть желудок и принять активированный уголь, после чего при необходимости провести симптоматическую терапию.

Дезлоратадин не выводится во время гемодиализа. Также не установлена эффективность для его выведения перитонеального диализа.

Особые указания

Не проводилось изучение эффективности Делорсина для терапии ринитов инфекционной этиологии.

Пациентам с данными о судорогах в анамнезе, особенно больным моложе 18 лет, применять дезлоратадин необходимо с соблюдением осторожности. При развитии судорог прием Делорсина следует прекратить.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии важно принимать во внимание вероятность развития таких негативных побочных реакций, как сонливость и головокружение. При их появлении следует воздерживаться от выполнения видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, включая вождение автотранспортных средств или управление сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применять Делорсин от аллергии беременным, поскольку отсутствуют данные клинических исследований безопасности его использования у женщин во время вынашивания.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, в связи с чем противопоказано применять лекарственное средство во время кормления грудью.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике таблетки Делорсин не назначают для лечения детей младше 12 лет.

При нарушениях функции почек

При терапии пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени Делорсин необходимо применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Азитромицин, кетоконазол, флуоксетин, циметидин, эритромицин при совместном применении с дезлоратадином клинически значимого фармакологического взаимодействия не проявляют.

На эффективность Делорсина не влияют одновременный прием препарата с пищей или грейпфрутовым соком.

Дезлоратадин не усугубляет действие этанола на ЦНС, но во время пострегистрационного применения поступали сведения о случаях несовместимости Делорсина с алкоголем. Во время терапии рекомендуется соблюдать осторожность при употреблении алкогольных напитков.

Аналоги

Аналогами Делорсина являются Алестамин, Блогир-3, Дезлоратадин, Дезал, Дезлоратадин Велфарм, Дезлоратадин-ВЕРТЕКС, Дезлоратадин Канон, Дезлоратадин-Тева, Налориус, Лордестин, Эзлор, Эзлор Солюшн Таблетс, Эриус, Элизей, Эслонтин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Делорсине

Практически все пациенты оставляют положительные отзывы о Делорсине. Препарат недорогой, отличного качества, обеспечивает быстрый, стабильный и продолжительный результат после приема. Современное антигистаминное средство не вызывает сонливости у большинства аллергиков, поэтому подходит для водителей.

Делорсин помогает при контактной аллергии, хорошо справляется в сезон цветения, устраняет отек носа и зуд, отлично переносится. Жалоб на побочные реакции нет.

Цена на Делорсин в аптеках

Ориентировочная цена Делорсина, таблеток по 5 мг, за упаковку 30 шт. – 298 руб.; за упаковку 10 шт. – 171 руб.